キシロカイン。 キシロカインショックの症状はどのようなもの?|ハテナース

キシロカインとは?麻酔薬の副作用や剤形別の使用法を解説

キシロカイン

病気や症状に応じた注意事項• 過敏症• ショック状態• 大量出血• 敗血症• 注射部位又はその周辺に炎症• 慎重投与• 血液凝固障害• 重篤な肝機能障害• 重篤な高血圧症• 重篤な腎機能障害• 髄膜炎• 中枢神経系疾患• 灰白脊髄炎• 脊柱に著明な変形• 抗凝血薬投与中• 心血管系に著しい障害• 腹部腫瘤• 心刺激伝導障害• 心弁膜症• 脊髄に結核• 脊髄に腫瘍• 脊椎に結核• 脊椎に腫瘍• 全身状態不良• 脊髄ろう• 呼吸器疾患• ポルフィリン症• 全身状態不良• 投与に際する指示• 呼吸器疾患• 腹部腫瘤• 全身状態不良 副作用 (添付文書全文) 使用成績調査等の頻度が明確となる調査を実施していないため、副作用発現頻度については不明である。 1.重大な副作用 1).ショック:徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。 また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には、適切な処置を行う。 2).意識障害、振戦、痙攣:意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。 3).(硬膜外麻酔・伝達麻酔・浸潤麻酔)異常感覚、知覚・運動障害:注射針又はカテーテルの留置時に神経(神経幹、神経根)に触れることにより一過性異常感覚が発現することがある。 また、硬膜外麻酔・伝達麻酔・浸潤麻酔時、神経が注射針や薬剤あるいは虚血によって障害を受けると、まれに持続的異常感覚、疼痛、知覚障害、運動障害、硬膜外麻酔では神経が注射針や薬剤あるいは虚血によって障害を受けると、膀胱直腸障害等の神経学的疾患が現れることがある。 4).(硬膜外麻酔・伝達麻酔・浸潤麻酔)悪性高熱:まれに原因不明の頻脈・不整脈・血圧変動、急激な体温上昇、筋強直、血液暗赤色化(チアノーゼ)、過呼吸、発汗、アシドーシス、高カリウム血症、ミオグロビン尿(ポートワイン色尿)等を伴う重篤な悪性高熱が現れることがあるので、本剤を投与中、悪性高熱に伴うこれらの症状を認めた場合は、直ちに投与を中止し、ダントロレンナトリウムの静注、全身冷却、純酸素による過換気、酸塩基平衡の是正等、適切な処置を行う(また、本症は腎不全を続発することがあるので、尿量の維持を図る)。 2.その他の副作用(頻度不明) 1).中枢神経:眠気、不安、興奮、霧視、眩暈等[このような症状が現れた場合は、ショックあるいは中毒へ移行することがあるので、患者の全身状態の観察を十分に行い、必要に応じて適切な処置を行う]。 2).消化器:悪心・嘔吐等[このような症状が現れた場合は、ショックあるいは中毒へ移行することがあるので、患者の全身状態の観察を十分に行い、必要に応じて適切な処置を行う]。 3).過敏症:蕁麻疹等の皮膚症状、浮腫等。 使用上の注意 (添付文書全文) (禁忌) 1.本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者。 2.(硬膜外麻酔)大量出血やショック状態の患者[過度の血圧低下が起こることがある]。 3.(硬膜外麻酔)注射部位又はその周辺に炎症のある患者[化膿性髄膜炎症状を起こすことがある]。 4.(硬膜外麻酔)敗血症の患者[敗血症性髄膜炎を生じる恐れがある]。 (慎重投与) 1.高齢者。 2.全身状態不良な患者[生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある]。 3.心刺激伝導障害のある患者[症状を悪化させることがある]。 4.重篤な肝機能障害又は重篤な腎機能障害のある患者[中毒症状が発現しやすくなる]。 5.(硬膜外麻酔)中枢神経系疾患:髄膜炎、灰白脊髄炎、脊髄ろう等の患者及び脊髄に腫瘍・脊椎に腫瘍又は脊髄に結核・脊椎に結核等のある患者[硬膜外麻酔により病状が悪化する恐れがある]。 6.(硬膜外麻酔)血液凝固障害や抗凝血薬投与中の患者[出血しやすいため、血腫形成や脊髄障害を起こすことがあるので、やむを得ず投与する場合は観察を十分に行う]。 7.(硬膜外麻酔)脊柱に著明な変形のある患者[脊髄損傷や神経根損傷の恐れがあり、また麻酔範囲の予測も困難であるので、やむを得ず投与する場合は患者の全身状態の観察を十分に行う]。 8.(硬膜外麻酔)妊産婦。 9.(硬膜外麻酔)腹部腫瘤のある患者[仰臥位性低血圧を起こしやすく、麻酔範囲が広がりやすい;麻酔中は更に増悪することがあるので、投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行う]。 10.(硬膜外麻酔)重篤な高血圧症、心弁膜症等の心血管系に著しい障害のある患者[血圧低下や病状の悪化が起こりやすいので、患者の全身状態の観察を十分に行う]。 (重要な基本的注意) 1.まれにショックあるいは中毒症状を起こすことがあるので、本剤の投与に際しては、十分な問診により患者の全身状態を把握するとともに、異常が認められた場合に直ちに救急処置のとれるよう、常時準備をしておく。 なお、事前の静脈路確保が望ましい。 2.本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、次の諸点に留意する。 1).患者の全身状態の観察を十分に行う。 2).できるだけ薄い濃度のものを用いる。 3).できるだけ必要最少量にとどめる。 4).前投薬や術中に投与した鎮静薬、鎮痛薬等による呼吸抑制が発現することがあるので、鎮静薬、鎮痛薬等を使用する際は少量より投与し、必要に応じて追加投与することが望ましい(なお、高齢者、小児、全身状態不良な患者、肥満者、呼吸器疾患を有する患者では特に注意し、異常が認められた際には、適切な処置を行う)。 5).(硬膜外麻酔・伝達麻酔・浸潤麻酔)必要に応じて血管収縮剤の併用を考慮する。 6).(硬膜外麻酔・伝達麻酔・浸潤麻酔)注射の速度はできるだけ遅くする。 7).(硬膜外麻酔・伝達麻酔・浸潤麻酔)注射針が、血管又はクモ膜下腔に入っていないことを確かめる。 8).(硬膜外麻酔)試験的に注入(test dose)し、注射針又はカテーテルが適切に留置されていることを確認する。 9).(硬膜外麻酔)麻酔範囲が予期した以上に広がることにより、過度の血圧低下、徐脈、呼吸抑制を来すことがあるので、麻酔範囲に注意する。 10).(伝達麻酔・浸潤麻酔)血管の多い部位(頭部、顔面、扁桃等)に注射する場合には、吸収が速いので、できるだけ少量を投与する。 11).(表面麻酔)気道内表面麻酔の場合には吸収が速いので、できるだけ少量を使用する。 12).(表面麻酔)外傷、糜爛、潰瘍又は炎症部位への投与は吸収が速いので注意する。 3.本剤に血管収縮剤(アドレナリン等)を添加して投与する場合には、血管収縮剤の添付文書に記載されている禁忌、慎重投与、重大な副作用等の使用上の注意を必ず確認する。 4.(硬膜外麻酔・伝達麻酔・浸潤麻酔)注射針又はカテーテルが適切に位置していない等により、神経障害が生じることがあるので、穿刺に際し異常を認めた場合には本剤の注入を行わない。 5.球後麻酔、眼球周囲麻酔施行時は次の諸点に留意する。 1).(伝達麻酔・浸潤麻酔)球後麻酔、眼球周囲麻酔施行時:持続性眼筋運動障害が発現する恐れがあるので、できるだけ薄い濃度で、必要最少量を用いることとし、外眼筋内への注入は避け、また、血管収縮剤は眼筋運動障害を悪化させることがあるので、必要な場合にのみ使用する。 2).(伝達麻酔・浸潤麻酔)球後麻酔、眼球周囲麻酔施行時:視神経鞘内への誤注入により、一過性失明、心肺停止を起こすことがあるので、注射針はできるだけ短く、先の鈍いものを使用することが望ましい。 (相互作用) 本剤は、主として肝代謝酵素CYP1A2及びCYP3A4で代謝される。 併用注意:クラス3抗不整脈剤(アミオダロン等)[心機能抑制作用が増強する恐れがあるので、心電図検査等によるモニタリングを行う(作用が増強することが考えられる)]。 (高齢者への投与) (硬膜外麻酔)一般に高齢者では、麻酔範囲が広がりやすく、生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下しているので、投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行う等、慎重に投与する。 (妊婦・産婦・授乳婦等への投与) 1.妊婦等:妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]。 2.妊産婦: 1).(硬膜外麻酔)妊娠後期の患者には、投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行う等、慎重に投与する[妊娠末期は、仰臥位性低血圧を起こしやすく、麻酔範囲が広がりやすい;麻酔中は更に増悪することがある]。 2).(伝達麻酔)傍頚管ブロックにより胎児の徐脈を起こす恐れがある。 (小児等への投与) 小児等に対する安全性は確立していない。 (過量投与) 過量投与時、局所麻酔剤の血中濃度の上昇に伴い、中毒が発現する。 特に誤って血管内に投与した場合には、数分以内に発現することがあり、その症状は、主に中枢神経系症状及び心血管系症状として現れる。 1.徴候、症状: 1).過量投与時の中枢神経系症状:初期症状として不安、興奮、多弁、口周囲知覚麻痺、舌のしびれ、ふらつき、聴覚過敏、耳鳴、視覚障害、振戦等が現れる(症状が進行すると意識消失、全身痙攣が現れ、これらの症状に伴い低酸素血症、高炭酸ガス血症が生じる恐れがあり、より重篤な場合には呼吸停止を来すこともある)。 2).過量投与時の心血管系症状:血圧低下、徐脈、心筋収縮力低下、心拍出量低下、刺激伝導系抑制、心室性頻脈及び心室細動等の心室性不整脈、循環虚脱、心停止等が現れる。 2.処置:過量投与時には呼吸を維持し、酸素を十分投与することが重要であり、必要に応じて人工呼吸を行う。 過量投与による振戦や痙攣が著明であれば、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤(チオペンタールナトリウム等)を投与する。 過量投与による心機能抑制に対しては、カテコールアミン等の昇圧剤を投与する。 過量投与により心停止を来した場合には直ちに心マッサージを開始する。 (適用上の注意) 使用目的:眼科<点眼>用として使用しない。 (その他の注意) 1.ポルフィリン症の患者に投与した場合、急性腹症、四肢麻痺、意識障害等の急性症状を誘発する恐れがある。 2.因果関係は明らかでないが、外国において術後に本剤を関節内(特に肩関節)に持続投与された患者で軟骨融解を発現したとの報告がある。 (取扱い上の注意) 1.薬液の漏出や容器に破損が認められるものは使用しない。 2.本剤の容器(ポリアンプ)は、ポリエチレン製のため、高圧蒸気滅菌をしない。 3.アンプルカット時には、エタノール綿等で清拭することが望ましい。 4.本剤は金属を侵す性質があるので、長時間金属器具(カニューレ、注射針等)に接触させないことが望ましい(なお、金属器具を使用した場合は、使用後十分に水洗する)。 5.アンプルを開封後、直ちに使用し、残液は廃棄する。 6.ポリアンプの切り離し方法及び開封方法については、「ポリアンプの切り離し方法」、「ポリアンプの開封方法」の説明を参照する。 (ポリアンプの切り離し方法) 1.トップタブの切れ目付近を両手で持ち切り離す。 2.首部に負荷がかからないように固定し、5連ポリアンプを1.の切れ目に沿って上部から下部に向かって切り離す。 3.首部を持ち、トップタブを端から横方向に切り離す。 4.首部を持ち、ポリアンプの上部から下部に向かって1本ずつ切り離す。 ポリアンプを個々に切り離す際、アンプル下部から切り離すと、首部(開封時に切断される部分:添付文書図の矢印参照)に負荷がかかり、液漏れが発生することがあるので、ポリアンプは、必ず上部から下部に向かって切り離す。 (ポリアンプの開封方法) 1.ポリアンプを一振りして、首の部分に溜まっている液体を落とす。 2.ポリアンプ本体の肩の部分を持ち、上部をねじって取り外す。 このとき本体を強く握らない。 処方薬事典は医療・医薬関係者向けのコンテンツです。

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キシロカインとは?麻酔薬の副作用や剤形別の使用法を解説

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麻酔が無ければ、痛みなどが出てしまい処置に支障が出てきます。 そのため麻酔は、なくてはならないものです。 麻酔の作用を知るためには神経がどのようにして痛みなどを伝えているかを知る必要があります。 興奮の伝導 神経細胞はおおまかに、 細胞体、樹状突起、軸索から出来ています。 神経細胞に情報が流れていくことを 興奮の伝導と呼びますが、興奮の伝導は 細胞体から軸索へと流れていきます。 末端まで伝導したら次の神経細胞へその情報が伝えられます。 活動電位 興奮の伝導によって情報が伝えられていきますが、興奮の伝導は 膜電位の変化によって起こります。 イメージとしては 電気のスイッチみたいなものと思ってください。 神経細胞が興奮していない時は、電気のスイッチは offになっているので、 マイナスの状態です。 この状態を 静止状態と呼びます。 次に神経細胞に刺激が与えられたら、電気のスイッチが onとなり、 プラスの状態になります。 この状態を 脱分極と呼びます。 またこの時の電位差を 活動電位と呼びます。 最後に電気のスイッチをつけっぱなしだともったいないので、 再びoffに戻り マイナスの状態に戻ります。 この状態を 再分極と呼びます。 このようにして、電気のon、offによって興奮の伝導が起こり、ウェーブのように情報が流れていきます。 活動電位の発生機序 麻酔薬の作用機序のためもう一歩踏み込んでみます。 活動電位が発生する電気の素を探ります。 実は活動電位の素は イオンなのです。 各状態のイオンのやりとりをみてみます。 プラスがたくさん出て行ってしまったので、細胞内はマイナスの電気となり、この状態が静止状態です。 プラスが補充されて細胞内はプラスの電気となり、この状態が脱分極となります。 またプラスが出て行ってしまったので細胞内はマイナスの電気となり、この状態が再分極となります。 作用機序 お待たせしました。 作用機序です。 まずはじめに投与された局所麻酔薬はpHによって非イオン型になります。 非イオン型になると 細胞膜を通り抜けることができます。 ちなみに局所麻酔薬は構造式にアミンを持つことが多く、弱塩基性であることが多いです。 そのため、 酸性部位だと、局所麻酔薬がイオン型の形となってしまいます。 そうすると、細胞膜を通過できないので、 効果が弱まってしまいます。 活動電位が発生しないということは先ほどの興奮の伝導がうまくいかなくなることがわかると思います。 私は「つれぇ音色 おんしょく 」で覚えていました。 これも普通に考えたら、細いやつの方が遮断されやすいと考えれば問題ないと思います。 局所麻酔薬の血管拡張作用 局所麻酔薬は基本的に血管 拡張作用があり、効かせたい部位での濃度が下がってしまったり、全身に吸収されて中毒が起こったりしてしまいます。 そのため血管を収縮するために アドレナリンやフェニレフリンなどが併用されることがあります。 局所麻酔薬 構造式によって、エステル型とアミド型にわけられます。 エステル型• アミド型 Sponsored Link エステル型 構造式にエステルを持ちます。 血漿コリンエステラーゼで分解され、作用時間が短いです。 また構造式に安息香酸を持ち、 アレルギー反応も起こりやすいと言われています。 ゴロを使って覚えましょう。 コカイン中毒のアミの手はエステのプロかい!! コカイン;コカイン• アミ;アミノ安息香酸エチル• 手;テトラカイン• エステ;エステル型• プロかい;プロカイン、オキシブプロカイン イメージづくりの物語を。 アミちゃんは、とても人気のあるエステティシャンでした。 そんなアミちゃんのゴッドハンドに対してお客さんは「エステのプロかい!! 」と言いました。 しかしアミちゃんには、お客さんも知らない秘密があったのです・・・。 コカイン コカイン 、オムニカイン プロカイン 、ラクリミン オキシブプロカイン 、テトラカイン テトラカイン 、アミノ安息香酸エチル アミノ安息香酸エチル• 逆にプロカインは組織浸透性が 悪く表面麻酔には使われません。 アミド型 構造式にアミドを持ちます。 P450で代謝されます。 こちらは安息香酸の構造がなく アレルギー反応を起こしにくいと言われています。 エステル型の消去法で「〜カイン」「〜ゼイン」と覚えています。 キシロカイン リドカイン 、ベルカミン ジブカイン 、カルボカイン メピバカイン 、マーカイン ブピバカイン 、ポプスカイン レボブピバカイン 、アナペイン ロピバカイン 、ストロカイン オキセサゼイン• オキセサゼインは、 強酸性下でも局所麻酔作用を示します。 まとめ• 局所麻酔薬は構造式の違いでエステル型とアミド型がある。 局所麻酔薬、エステル型とアミド型 関連ページ 薬は本来体で起こる生体反応を人工的に起こすことによって効果を示すものが多いです。 薬は作用によってアゴニスト 作動薬 とアンタゴニスト 拮抗薬 にわけることができます。 交感神経は、自律神経の一部です。 交感神経は、基本的には節前線維がコリン作動性神経で、節後線維はアドレナリン作動性神経です。 ノルアドレナリンは、チロシンを材料に作られ、MAOやCOMTによりノルアドレナリンは、不活化されます。 アドレナリン作動薬は、直接型、間接型、混合型が存在します。 代表的な受容体とその効果を知ることで、おおまかな薬の作用に予想がつくので覚えてください。 アドレナリン作動薬の間接型は交感神経節後線維のノルアドレナリンをたたき出すことで作用します。 間接型は医薬品が少なく、タキフィラキシーを起こしやすいのが特徴です。 アドレナリン作動薬の混合型は、直接型と間接型両方の作用を併せ持っています。 またリズミック アメジニウム はノルアドレナリンの再取り込みを阻害することによって昇圧作用を示します。 抗アドレナリン薬はアドレナリン受容体遮断薬と、アドレナリン作動性神経遮断薬に分けることが出来ます。 アドレナリン作動薬神経遮断薬は、アドレナリン枯渇薬と中枢性交感神経抑制薬があります。 アドレナリン作動性神経遮断薬はupregulationが起こる可能性があるため注意が必要です。 副交感神経は自律神経の一部であり、コリン作動性神経からなります。 アセチルコリンは、アセチルCoAとコリンから生合成されます。 またアセチルコリンはコリンエステラーゼにより酢酸とコリンに分解されます。 コリン作動薬は、作用によって直接型と間接型に分けることができます。 直接型は、ムスカリン性アセチルコリン受容体 M受容体 に直接働きかけて、様々な効果を示します。 コリン作動薬の間接型はコリンエステラーゼを阻害することによって作用します。 間接型は作用によって、可逆的コリンエステラーゼ阻害薬と、非可逆的コリンエステラーゼ阻害薬にわけられます。 抗コリン薬はムスカリン性アセチルコリン受容体を遮断することによって作用します。 抗コリン薬は臓器選択性を高めて改良されたものが現場では使われることが多いです。 ニコチン性アセチルコリン受容体 NN受容体 関連薬は、自律神経節に作用します。 自律神経は優位な方の効果が現れ、交感神経は血管と汗腺、副交感神経は血管と汗腺以外が優位です。 運動神経はアセチルコリンを出し、骨格筋のニコチン性アセチルコリン受容体 NM受容体 に結合し、筋収縮を起こします。 神経筋接合部関連薬には、刺激薬と遮断薬が存在します。 熱いものなどを触れたときに、反射が起こります。 反射の中心は脊髄であり、単シナプス反射と多シナプス反射があります。 中枢性筋弛緩薬はそれらを抑えることによって作用します。 全身麻酔薬は、中枢神経系に作用しますが、不規則的下行性麻痺を示し、最後に作用するのは延髄です。 また全身麻酔薬には、吸入麻酔薬と静脈麻酔薬と2つの種類があります。 オピオイド関連薬の副作用には、便秘、悪心、傾眠などがあり、便秘は耐性を生じないため、副作用対策が必要である。 睡眠薬のうち、バルビツール酸系、ベンゾジアゼピン系、非ベンゾジアゼピン系はGABAA受容体を介して作用します。 睡眠薬は、作用時間が違いますので、作用時間を覚えると現場で役に立ちます。 てんかんには強直間代発作、欠神発作、部分発作などがあります。 抗てんかん薬の作用機序は基本的に興奮性神経の抑制か、抑制性神経の増強です。 作用機序だけでなく発作の使い分けを覚えるのが国試では重要です。 抗パーキンソン病治療薬では、ドパミンを増やして、コリンを減らすことが重要です。 しかしドパミンは血液脳関門を通過することができないので、レボドパに変装することが必要です。 アルツハイマー型認知症は記銘力障害が特徴的です。 アルツハイマー型認知症治療薬は、アセチルコリンエステラーゼを阻害することで、記憶に重要なアセチルコリンを増やします。 統合失調症は、陽性症状と陰性症状があります。 D2受容体遮断作用と5-HT2受容体遮断作用が関わることから、統合失調症はドパミン仮説とセロトニン仮説が重要と考えられています。 現場で使われる抗不安薬の多くはベンゾジアゼピン系です。 ベンゾジアゼピン系は作用時間が異なります。 そのため作用時間が切り替えの判断材料になるため、覚えておくと便利です。 うつ病は、セロトニンやノルアドレナリンの神経活動が低下しており精神症状や身体症状を示します。 そのため抗うつ薬では、基本的にセロトニンやノルアドレナリンを増やして作用します。 脳梗塞は再発を予防することが重要です。 そのためにはコンプライアンスを維持する必要があります。 再発予防以外にも、脳梗塞後遺症関連薬が存在し、様々な症状の改善をしてくれる薬があります。 めまいは、おもにグルグルする回転性、フワフワする浮動性、くらくらする立ちくらみなどがあります。 めまいの原因は耳や脳にあることが多く、治療薬はそこに作用します。 中枢に作用する薬はナルコレプシーに使われたり、取り扱いが特殊なものが多いです。 中でもリタリン メチルフェニデート やコンサータ メチルフェニデート などは、医師や医療機関や薬局も流通管理委員会に登録をしなければなりません。 アラキドン酸からプロスタグランジンが作られます。 発熱は視床下部にある体温中枢が調節していて、解熱薬は視床下部の体温調節中枢に作用することで解熱作用を示します。 心不全治療薬には、レニン-アンギオテンシン-アルドステロン系が関わります。 レニン-アンギオテンシン-アルドステロン系の結果、前負荷と後負荷が生じ、これらを取り除く薬と強心薬が使われます。 刺激伝導系には活動電位が必要で発生にはイオンが関わります。 抗不整脈薬は、イオンをやり取りするチャネルを阻害します。 虚血性心疾患とは、冠動脈が詰まり、心筋が壊死していない狭心症や壊死してしまった心筋梗塞のことを言います。 虚血性心疾患治療薬は、冠動脈を広げるか、心筋の酸素消費を節約する薬が使われます。 高血圧治療薬は、他の疾患でも出てくるので、そちらをまとめたりすれば覚えられます。 ショックなどのように低血圧になると命の危機になることもあります。 片頭痛はセロトニンが減り、血管が拡張することにより引き起こされるのが原因の1つと考えられています。 トリプタン系の薬はセロトニン受容体を刺激し、血管を収縮することで片頭痛治療薬として使われます。 前立腺肥大が起こり、尿道が圧迫されてしまうと、排尿障害などが起こってしまいます。 前立腺肥大関連薬は、尿道を拡げることによって、排尿障害などを改善します。 頻尿は膀胱の排尿筋が収縮してしまうことが原因と考えられています。 呼吸は、延髄の呼吸中枢で調節されています。 呼吸興奮薬には末梢性呼吸興奮薬や中枢性呼吸興奮薬などがあります。 またベンゾジアゼピン系やオピオイド受容体拮抗薬などもあります。 鎮咳薬には、麻薬性鎮咳薬と非麻薬性鎮咳薬があります。 また去痰薬は、サラサラにしたり、滑りを良くしたり、痰の構成成分の比率を正常にすることで、出しやすくしてくれます。 気管支喘息は、気道の炎症が原因です。 気管支喘息は、効果ももちろんですが、まず吸入できないと話になりません。 そのため、吸入できるようなデバイスと継続できるような指導をすることが重要です。 消化性潰瘍治療薬は、攻撃因子と防御因子のバランスが崩れて起こります。 また消化性潰瘍の原因の1つにピロリ菌があるため、除菌することが大事になってきます。 過敏性腸症候群はIBSと呼ばれ、ストレスなどにより腹痛や腹部不快感が生じます。 過敏性腸症候群には便秘型や下痢型などがあり、薬は症状に合わせて使われます。 便秘は腸の動きが悪かったり、水分が不足していることが原因となります。 そのため、便秘治療薬は腸の動きを良くしたり、水分を調節することで作用していきます。 下痢は、何かしらの原因によって腸の中に水分が過剰となっています。 下痢治療薬は、これらの原因を抑えることで、過剰な水分を抑えることで効果を発揮します。 潰瘍性大腸炎とクローン病の違いは炎症部位が大腸だけか、口腔から消化管までかです。 潰瘍性大腸炎治療薬やクローン病治療薬は抗炎症作用によって効果を示します。 抗がん剤による吐き気は患者にとって苦痛であり、治療効果にも大きな影響を与えます。 制吐薬は嘔吐中枢より手前で抑えることで吐き気を抑えていきます。 B型肝炎の増殖には逆転写酵素が関わります。 B型肝炎治療薬の1つに逆転写酵素阻害薬があります。 またインターフェロン製剤は間質性肺炎の副作用が有名です。 C型肝炎は治せる病気になってきました。 C型肝炎治療薬のうち、直接作用型抗ウイルス薬 DAA;Direct Acting Antiviral はC型肝炎ウイルスの複製を阻害します。 肝性脳症は、肝不全などでアンモニアが代謝されず増えてしまうことが原因です。 肝性脳症治療薬は増えてしまったアンモニアを減らす薬が使われます。 胆石にはコレステロール系胆石などのいくつか種類があります。 胆汁の流れが悪いことが原因となっているため、胆石治療薬は循環をよくすることでコレステロール系胆石を溶かすことができます。 膵臓は、インスリンなどのホルモンだけでなく、トリプシンなどの消化酵素も分泌しています。 膵炎治療薬はトリプシンなどのタンパク分解酵素を阻害することで効果を示します。 緑内障は眼房水などによって、眼圧が上がることが原因となります。 緑内障治療薬は、眼房水の排出を増やしたり、産生を抑制することによって、効果を示します。 白内障は水晶体のタンパク質が異常変質することが原因と考えられています。 白内障治療薬は、白内障の進行を防止するだけなので、根本的な治療には手術が必要です。 縮瞳や散瞳には、瞳孔括約筋と瞳孔散大筋が関わります。 散瞳薬や縮瞳薬はこれらの受容体に作用します。 角化症は、角質層が硬く厚くなることでガサガサになる病気です。 肥厚した角質層を改善するには、皮膚のターンオーバーを良くして、保湿していくことが重要であり、角化症治療薬はそのような薬が使われます。 褥瘡はDESIGN-Rなどにより評価されます。 DESIGN-Rの状態や、急性期や慢性期によって、様々な褥瘡治療薬が使われます。 褥瘡治療薬は感染を防いだり、肉芽形成を促進したり、湿度を調節する薬などが使われます。 副腎皮質は球状層、束状層、網状層と3つの層からなります。 ステロイド外用薬は強さや基材によって使い分けされます。 ストロンゲスト、ベリーストロング、ストロング、ミディアムとステロイドの強さがわけれれています。 甲状腺ホルモンは、代謝に関わります。 甲状腺機能低下症では代謝が落ちるに対して、甲状腺機能亢進症では代謝が上がります。 そのため、治療薬ではこれらを補う薬が使われます。 糖尿病には、1型糖尿病や2型糖尿病などの種類があります。 糖尿病治療薬は、インスリン製剤や内服薬など様々な作用機序のものがあり、血糖値を下げたりします。 LDLは悪玉コレステロール、HDLは善玉コレステロールと呼ばれることがあります。 脂質異常症治療薬を理解するには、TGを下げるのか、Choを下げるのかを注目してみましょう。 痛風は高尿酸血症が起こり、関節腔内に炎症を生じ、激痛が起こります。 痛風治療薬は、発作を抑えるものや、尿酸の生成抑制や排泄促進などをすることにより効果を示します。 骨粗鬆症にはカルシウムが関わり、カルシトニン、パラトルモン、活性型ビタミンD3などが調節しています。 骨粗鬆症治療薬は、破骨細胞や骨芽細胞に作用します。 止血の種類には、血小板血栓とフィブリン血栓があります。 血小板血栓は一時止血であり、血小板凝集因子にはTXA2、5-HT2、ADPなどがあります。 抗血小板薬はこれらに作用します。 フィブリン血栓による二次止血は内因系、外因系、共通系などにより起こります。 抗血栓薬は、共通系の凝固因子を阻害することにより、抗凝固作用を示します。 プラスミンはフィブリン血栓の溶解に関わります。 血栓溶解薬はプラスミノーゲンアクチベーターであり、プラスミンを作ることによって、血栓を溶かしていきます。 止血薬には、止血薬、凝固系促進薬、線溶系抑制薬、血管強化薬などがあります。 現場でよく使われる止血薬にはカチーフN フィトナジオン 、ケイツー メナテトレノン 、トランサミン トラネキサム酸 、アドナ カルバゾクロムスルホン酸ナトリウム などがあります。 貧血は赤血球の分化のどこかの段階で異常が起こります。 そのため貧血治療薬は赤血球の分化に必要なものを補充することで作用していく薬が多いです。 炎症を起こす原因の1つにプロスタグランジンがあります。 COXによって、アラキドン酸からプロスタグランジンは作られます。 COX-2は炎症などにより酵素活性が上昇します。 免疫が自分の体を誤って攻撃してしまうことがあります。 免疫抑制薬は免疫に関わるヘルパーT細胞などを抑制することで免疫抑制作用を示して、攻撃されないようにします。 関節リウマチ治療薬は、免疫を抑える薬や、炎症性サイトカインを抑える薬が使われます。 花粉症などのアレルギーは、ヒスタミン、ロイコトリエン、トロンボキサンなどのケミカルメディエーターによって引き起こされます。 花粉症には抗アレルギー薬が使われます。 細菌は細胞壁と細胞質という構造をとります。 細菌の細胞壁はペプチドグリカンからできています。 細胞壁に作用する抗生物質は、トランスペプチダーゼを抑えたりすることで、ペプチドグリカンの合成を抑えます。 細菌のタンパク質合成には30Sリボソームと50Sリボソームが関わります。 抗生物質のうち、タンパク質合成阻害薬は30Sリボソームや50Sリボソームを阻害することで作用します。 抗生物質のうちニューキノロン系はDNA合成を阻害することで作用します。 また、バクタ スルファメトキサゾール・トリメトプリム は葉酸合成を阻害することで作用します。 抗結核薬は耐性菌ができないように、多剤併用療法が行われます。 抗結核薬は様々な薬が組み合わされて使われますが、末梢神経炎、視覚障害、難聴などの副作用に注意が必要です。 HIVはRNAウイルスでヒトに寄生してAIDSを発症します。 HIVの増殖には逆転写酵素、インテグラーゼ、プロテアーゼなどの酵素が関わり、AIDS治療薬はこれらを阻害することで効果を示します。 インフルエンザが増殖するには、ノイラミニダーゼによって切り離しが必要です。 ゾフルーザ バロキサビル はmRNAの合成を抑制することで、インフルエンザウイルスの増殖を抑えます。 抗がん剤のアルキル化薬はDNAのうちグアニンにアルキル基をくっつけることで細胞分裂を阻害します。 アルキル化薬の代表例にはエンドキサン シクロホスファミド があります。 抗がん剤のうち代謝拮抗薬は細胞周期のS期に働くものが多いです。 代謝拮抗薬で有名なのが5-FUやTS-1です。 5-FUはFOLFILIやFOLFOXなどに使われます。 薬理は薬剤師にとって要となる科目です。 国家試験でも重要ですし、しっかりまとめることができれば、現場でも大きな力になることは間違えないでしょう。 このカテゴリーでは薬理のまとめをしていきます。 抗腫瘍植物アルカロイドは植物から作られた抗がん剤です。 抗腫瘍植物アルカロイドのうち、一部の抗がん剤は微小管に作用することで、がん細胞をやっつけます。 抗腫瘍ホルモン関連薬は乳がんや前立腺がんに使われる抗がん剤です。 乳がんにはエストロゲン、前立腺がんにはアンドロゲンなどの性ホルモンが関わってきます。 白金製剤はDNAに橋を架けてDNAの複製を阻害する抗がん剤です。 白金製剤は腎毒性が出やすいため大量の輸液でハイドレーションをかけます。 また吐き気が防止で5-HT3受容体遮断薬を使います。 ランダ シスプラチン は生理食塩液に混ぜます。 受容体は存在する場所によって、細胞膜受容体と細胞内受容体にわけられます。 細胞膜受容体は、さらにイオンチャネル内蔵型受容体、Gタンパク質共役型受容体、チロシンキナーゼ関連型受容体にわけられる。 薬を投与し、半分のものに効果が表れる用量をED50と言います。 また半分のものが死んでしまう用量をLD50と言います。 協力作用には相加作用と相乗作用があります。 拮抗作用の中には競合的拮抗と非競合的拮抗があります。 内活性は薬と受容体の相性によって、3つに分けられます。 作動薬と拮抗薬の効果に関する指標として、pD2、pA2、pD'2などがあります。 pD2、pA2、pD'2とはなんなのかをまとめました。

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キシロカイン注射液1%

キシロカイン

病気や症状に応じた注意事項• 過敏症• ショック状態• 大量出血• 敗血症• 注射部位又はその周辺に炎症• 慎重投与• 血液凝固障害• 重篤な肝機能障害• 重篤な高血圧症• 重篤な腎機能障害• 髄膜炎• 中枢神経系疾患• 灰白脊髄炎• 脊柱に著明な変形• 抗凝血薬投与中• 心血管系に著しい障害• 腹部腫瘤• 心刺激伝導障害• 心弁膜症• 脊髄に結核• 脊髄に腫瘍• 脊椎に結核• 脊椎に腫瘍• 全身状態不良• 脊髄ろう• 呼吸器疾患• ポルフィリン症• 全身状態不良• 投与に際する指示• 呼吸器疾患• 腹部腫瘤• 全身状態不良 副作用 (添付文書全文) 使用成績調査等の頻度が明確となる調査を実施していないため、副作用発現頻度については不明である。 1.重大な副作用 1).ショック:徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。 また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には、適切な処置を行う。 2).意識障害、振戦、痙攣:意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。 3).(硬膜外麻酔・伝達麻酔・浸潤麻酔)異常感覚、知覚・運動障害:注射針又はカテーテルの留置時に神経(神経幹、神経根)に触れることにより一過性異常感覚が発現することがある。 また、硬膜外麻酔・伝達麻酔・浸潤麻酔時、神経が注射針や薬剤あるいは虚血によって障害を受けると、まれに持続的異常感覚、疼痛、知覚障害、運動障害、硬膜外麻酔では神経が注射針や薬剤あるいは虚血によって障害を受けると、膀胱直腸障害等の神経学的疾患が現れることがある。 4).(硬膜外麻酔・伝達麻酔・浸潤麻酔)悪性高熱:まれに原因不明の頻脈・不整脈・血圧変動、急激な体温上昇、筋強直、血液暗赤色化(チアノーゼ)、過呼吸、発汗、アシドーシス、高カリウム血症、ミオグロビン尿(ポートワイン色尿)等を伴う重篤な悪性高熱が現れることがあるので、本剤を投与中、悪性高熱に伴うこれらの症状を認めた場合は、直ちに投与を中止し、ダントロレンナトリウムの静注、全身冷却、純酸素による過換気、酸塩基平衡の是正等、適切な処置を行う(また、本症は腎不全を続発することがあるので、尿量の維持を図る)。 2.その他の副作用(頻度不明) 1).中枢神経:眠気、不安、興奮、霧視、眩暈等[このような症状が現れた場合は、ショックあるいは中毒へ移行することがあるので、患者の全身状態の観察を十分に行い、必要に応じて適切な処置を行う]。 2).消化器:悪心・嘔吐等[このような症状が現れた場合は、ショックあるいは中毒へ移行することがあるので、患者の全身状態の観察を十分に行い、必要に応じて適切な処置を行う]。 3).過敏症:蕁麻疹等の皮膚症状、浮腫等。 使用上の注意 (添付文書全文) (禁忌) 1.本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者。 2.(硬膜外麻酔)大量出血やショック状態の患者[過度の血圧低下が起こることがある]。 3.(硬膜外麻酔)注射部位又はその周辺に炎症のある患者[化膿性髄膜炎症状を起こすことがある]。 4.(硬膜外麻酔)敗血症の患者[敗血症性髄膜炎を生じる恐れがある]。 (慎重投与) 1.高齢者。 2.全身状態不良な患者[生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある]。 3.心刺激伝導障害のある患者[症状を悪化させることがある]。 4.重篤な肝機能障害又は重篤な腎機能障害のある患者[中毒症状が発現しやすくなる]。 5.(硬膜外麻酔)中枢神経系疾患:髄膜炎、灰白脊髄炎、脊髄ろう等の患者及び脊髄に腫瘍・脊椎に腫瘍又は脊髄に結核・脊椎に結核等のある患者[硬膜外麻酔により病状が悪化する恐れがある]。 6.(硬膜外麻酔)血液凝固障害や抗凝血薬投与中の患者[出血しやすいため、血腫形成や脊髄障害を起こすことがあるので、やむを得ず投与する場合は観察を十分に行う]。 7.(硬膜外麻酔)脊柱に著明な変形のある患者[脊髄損傷や神経根損傷の恐れがあり、また麻酔範囲の予測も困難であるので、やむを得ず投与する場合は患者の全身状態の観察を十分に行う]。 8.(硬膜外麻酔)妊産婦。 9.(硬膜外麻酔)腹部腫瘤のある患者[仰臥位性低血圧を起こしやすく、麻酔範囲が広がりやすい;麻酔中は更に増悪することがあるので、投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行う]。 10.(硬膜外麻酔)重篤な高血圧症、心弁膜症等の心血管系に著しい障害のある患者[血圧低下や病状の悪化が起こりやすいので、患者の全身状態の観察を十分に行う]。 (重要な基本的注意) 1.まれにショックあるいは中毒症状を起こすことがあるので、本剤の投与に際しては、十分な問診により患者の全身状態を把握するとともに、異常が認められた場合に直ちに救急処置のとれるよう、常時準備をしておく。 なお、事前の静脈路確保が望ましい。 2.本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、次の諸点に留意する。 1).患者の全身状態の観察を十分に行う。 2).できるだけ薄い濃度のものを用いる。 3).できるだけ必要最少量にとどめる。 4).前投薬や術中に投与した鎮静薬、鎮痛薬等による呼吸抑制が発現することがあるので、鎮静薬、鎮痛薬等を使用する際は少量より投与し、必要に応じて追加投与することが望ましい(なお、高齢者、小児、全身状態不良な患者、肥満者、呼吸器疾患を有する患者では特に注意し、異常が認められた際には、適切な処置を行う)。 5).(硬膜外麻酔・伝達麻酔・浸潤麻酔)必要に応じて血管収縮剤の併用を考慮する。 6).(硬膜外麻酔・伝達麻酔・浸潤麻酔)注射の速度はできるだけ遅くする。 7).(硬膜外麻酔・伝達麻酔・浸潤麻酔)注射針が、血管又はクモ膜下腔に入っていないことを確かめる。 8).(硬膜外麻酔)試験的に注入(test dose)し、注射針又はカテーテルが適切に留置されていることを確認する。 9).(硬膜外麻酔)麻酔範囲が予期した以上に広がることにより、過度の血圧低下、徐脈、呼吸抑制を来すことがあるので、麻酔範囲に注意する。 10).(伝達麻酔・浸潤麻酔)血管の多い部位(頭部、顔面、扁桃等)に注射する場合には、吸収が速いので、できるだけ少量を投与する。 11).(表面麻酔)気道内表面麻酔の場合には吸収が速いので、できるだけ少量を使用する。 12).(表面麻酔)外傷、糜爛、潰瘍又は炎症部位への投与は吸収が速いので注意する。 3.本剤に血管収縮剤(アドレナリン等)を添加して投与する場合には、血管収縮剤の添付文書に記載されている禁忌、慎重投与、重大な副作用等の使用上の注意を必ず確認する。 4.(硬膜外麻酔・伝達麻酔・浸潤麻酔)注射針又はカテーテルが適切に位置していない等により、神経障害が生じることがあるので、穿刺に際し異常を認めた場合には本剤の注入を行わない。 5.球後麻酔、眼球周囲麻酔施行時は次の諸点に留意する。 1).(伝達麻酔・浸潤麻酔)球後麻酔、眼球周囲麻酔施行時:持続性眼筋運動障害が発現する恐れがあるので、できるだけ薄い濃度で、必要最少量を用いることとし、外眼筋内への注入は避け、また、血管収縮剤は眼筋運動障害を悪化させることがあるので、必要な場合にのみ使用する。 2).(伝達麻酔・浸潤麻酔)球後麻酔、眼球周囲麻酔施行時:視神経鞘内への誤注入により、一過性失明、心肺停止を起こすことがあるので、注射針はできるだけ短く、先の鈍いものを使用することが望ましい。 (相互作用) 本剤は、主として肝代謝酵素CYP1A2及びCYP3A4で代謝される。 併用注意:クラス3抗不整脈剤(アミオダロン等)[心機能抑制作用が増強する恐れがあるので、心電図検査等によるモニタリングを行う(作用が増強することが考えられる)]。 (高齢者への投与) (硬膜外麻酔)一般に高齢者では、麻酔範囲が広がりやすく、生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下しているので、投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行う等、慎重に投与する。 (妊婦・産婦・授乳婦等への投与) 1.妊婦等:妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]。 2.妊産婦: 1).(硬膜外麻酔)妊娠後期の患者には、投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行う等、慎重に投与する[妊娠末期は、仰臥位性低血圧を起こしやすく、麻酔範囲が広がりやすい;麻酔中は更に増悪することがある]。 2).(伝達麻酔)傍頚管ブロックにより胎児の徐脈を起こす恐れがある。 (小児等への投与) 小児等に対する安全性は確立していない。 (過量投与) 過量投与時、局所麻酔剤の血中濃度の上昇に伴い、中毒が発現する。 特に誤って血管内に投与した場合には、数分以内に発現することがあり、その症状は、主に中枢神経系症状及び心血管系症状として現れる。 1.徴候、症状: 1).過量投与時の中枢神経系症状:初期症状として不安、興奮、多弁、口周囲知覚麻痺、舌のしびれ、ふらつき、聴覚過敏、耳鳴、視覚障害、振戦等が現れる(症状が進行すると意識消失、全身痙攣が現れ、これらの症状に伴い低酸素血症、高炭酸ガス血症が生じる恐れがあり、より重篤な場合には呼吸停止を来すこともある)。 2).過量投与時の心血管系症状:血圧低下、徐脈、心筋収縮力低下、心拍出量低下、刺激伝導系抑制、心室性頻脈及び心室細動等の心室性不整脈、循環虚脱、心停止等が現れる。 2.処置:過量投与時には呼吸を維持し、酸素を十分投与することが重要であり、必要に応じて人工呼吸を行う。 過量投与による振戦や痙攣が著明であれば、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤(チオペンタールナトリウム等)を投与する。 過量投与による心機能抑制に対しては、カテコールアミン等の昇圧剤を投与する。 過量投与により心停止を来した場合には直ちに心マッサージを開始する。 (適用上の注意) 使用目的:眼科<点眼>用として使用しない。 (その他の注意) 1.ポルフィリン症の患者に投与した場合、急性腹症、四肢麻痺、意識障害等の急性症状を誘発する恐れがある。 2.因果関係は明らかでないが、外国において術後に本剤を関節内(特に肩関節)に持続投与された患者で軟骨融解を発現したとの報告がある。 (取扱い上の注意) 1.薬液の漏出や容器に破損が認められるものは使用しない。 2.本剤の容器(ポリアンプ)は、ポリエチレン製のため、高圧蒸気滅菌をしない。 3.アンプルカット時には、エタノール綿等で清拭することが望ましい。 4.本剤は金属を侵す性質があるので、長時間金属器具(カニューレ、注射針等)に接触させないことが望ましい(なお、金属器具を使用した場合は、使用後十分に水洗する)。 5.アンプルを開封後、直ちに使用し、残液は廃棄する。 6.ポリアンプの切り離し方法及び開封方法については、「ポリアンプの切り離し方法」、「ポリアンプの開封方法」の説明を参照する。 (ポリアンプの切り離し方法) 1.トップタブの切れ目付近を両手で持ち切り離す。 2.首部に負荷がかからないように固定し、5連ポリアンプを1.の切れ目に沿って上部から下部に向かって切り離す。 3.首部を持ち、トップタブを端から横方向に切り離す。 4.首部を持ち、ポリアンプの上部から下部に向かって1本ずつ切り離す。 ポリアンプを個々に切り離す際、アンプル下部から切り離すと、首部(開封時に切断される部分:添付文書図の矢印参照)に負荷がかかり、液漏れが発生することがあるので、ポリアンプは、必ず上部から下部に向かって切り離す。 (ポリアンプの開封方法) 1.ポリアンプを一振りして、首の部分に溜まっている液体を落とす。 2.ポリアンプ本体の肩の部分を持ち、上部をねじって取り外す。 このとき本体を強く握らない。 処方薬事典は医療・医薬関係者向けのコンテンツです。

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