コデイン od。 「パブロンゴールド」でトリップする<金パブ中毒>な人たち~市販薬をドラッグ代わりに|健康・医療情報でQOLを高める~ヘルスプレス/HEALTH PRESS

咳止めシロップの依存性は?麻薬成分が使われてるってホント?

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(守らないと現在の症状が悪化したり、副作用・事故が起こりやすくなります。 1.次の人は服用しないでください 12才未満の小児。 2.本剤を服用している間は、次のいずれの医薬品も使用しないでください 他の鎮咳去痰薬、かぜ薬、鎮静薬、抗ヒスタミン剤を含有する内服薬等(鼻炎用内服薬、乗物酔い薬、アレルギー用薬、催眠鎮静薬等)• 3.服用後、乗物又は機械類の運転操作をしないでください (眠気等があらわれることがあります。 4.授乳中の人は本剤を服用しないか、本剤を服用する場合は授乳を避けてください• 5.過量服用・長期連用しないでください [相談すること]• 1.次の人は服用前に医師、薬剤師又は登録販売者に相談してください• (1)医師の治療を受けている人。 (2)妊婦又は妊娠していると思われる人。 (3)高齢者。 (4)薬などによりアレルギー症状を起こしたことがある人。 (5)次の症状のある人。 高熱、排尿困難• (6)次の診断を受けた人。 心臓病、高血圧、糖尿病、緑内障、甲状腺機能障害、呼吸機能障害、閉塞性睡眠時無呼吸症候群、肥満症• 2.服用後、次の症状があらわれた場合は副作用の可能性があるので、直ちに服用を中止し、この説明書を持って医師、薬剤師又は登録販売者に相談してください• 関係部位 症状 皮膚 発疹・発赤、かゆみ 消化器 吐き気・嘔吐、食欲不振 精神神経系 めまい 泌尿器 排尿困難 まれに下記の重篤な症状が起こることがあります。 その場合は直ちに医師の診療を受けてください。 症状の名称 症状 再生不良性貧血 青あざ、鼻血、歯ぐきの出血、発熱、皮膚や粘膜が青白くみえる、疲労感、動悸、息切れ、気分が悪くなりくらっとする、血尿等があらわれる。 無顆粒球症 突然の高熱、さむけ、のどの痛み等があらわれる。 呼吸抑制 息切れ、息苦しさ等があらわれる。 3.服用後、次の症状があらわれることがあるので、このような症状の持続又は増強が見られた場合には、服用を中止し、この説明書を持って医師、薬剤師又は登録販売者に相談してください 便秘、口のかわき、眠気• 4.5~6回服用しても症状がよくならない場合は服用を中止し、この説明書を持って医師、薬剤師又は登録販売者に相談してください 12錠(成人1日量)中 成分 分量 はたらき ジヒドロコデインリン酸塩 30mg 延髄にあるせきの中枢に作用し、せきの発生をおさえます。 dl-メチルエフェドリン塩酸塩 50mg 気管支筋の緊張を和らげ、せきをしずめ、たんの排出を促します。 クロルフェニラミンマレイン酸塩 8mg アレルギー性のせきをしずめます。 無水カフェイン 90mg 他の成分の働きをたすけます。 添加物:カルメロースCa、無水ケイ酸、セルロース、乳糖、白糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、炭酸Ca、カルナウバロウ、ステアリン酸Mg、タルク、酸化チタン、プルラン、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール.

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「パブロンゴールド」でトリップする<金パブ中毒>な人たち~市販薬をドラッグ代わりに|健康・医療情報でQOLを高める~ヘルスプレス/HEALTH PRESS

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はじめに インターネットを見ていると、ブロンODについて様々な解説記事がありますが、少なからぬ誤りを含んでいます。 またその説明は断片的であり、総体的にまとめた記事というのは見たことがありません。 ここでは現在手に入るブロンODについてのあらゆる情報をまとめ、わかりやすい形で提示するつもりです。 そのため、8000字程度という長めのブログ記事になりました。 「ブロンとはなんぞや?」といった事から知りたい方はこのまま読み進めてください。 ブロンODの作用などを知りたいだけ、といった方は目次よりそれぞれの項目へお進みください。 市販薬ODの王者、ブロン。 でその名を知った人もいれば、メンヘラのツイートから知った人もいるかと思います。 最近は保健の授業でも、商品名は出ないけれど「せき止め薬の乱用」として取り上げられますね。 ここではそんなブロンODについて、まとめられる限りの情報を集めようかと思います。 最後まで読んでもらえればわかると思いますが、この記事は当該薬剤の乱用を推奨するものではありません。 その副作用を正確に伝えるとともに、「なぜそれでも乱用してしまうのか?」という疑問に答えるために作用を詳述します。 初っ端から脱線しますが、現在日本での薬物教育について、最大の問題はこの「なぜその薬物を使用したくなるのか」という情報を意図的に隠している事だと思っています。 例えば、「を使用すると身体にこんな悪影響やこんな悪影響を及ぼし、精神病になるリスクがあります。 」とだけ教えたら「じゃあなぜそのリスクを踏まえて、さらに法律を違反してまで使用してしまうのか?」がわかりませんよね。 そうすると、実際に違法薬物を使用して逮捕された人が「自分とは全く違う世界の理解ができない人間」としか思えず、彼らの社会復帰を妨げる事につながるわけです。 さらに、そうした薬物の使用を持ち掛けられた際にその作用とリスクを知っていれば「私はリスクをおかしてまでその快楽を得たいと思わない。 」と言えるかもしれませんが、現状では「え?!そんな気持ち良いものなの?学校で教えてくれたのと全然違うじゃん!」となり、折角教え込んだ違法薬物の脅威というのも一気に信頼性を失ってしまうわけです。 そもそも「を一度でも使用すると一生後遺症が残ります」なんて合法化した国の首相なりの目の前で言ってみろ!とかなるんですが... まあそれはそれとして。 とにかく、最後に言いたいのは「日本の薬物教育とは臭い物に蓋のまま」って事です。 本題に戻りましょう。 ブロンについてはこちらの動画で簡単な解説をしているため、記事を読む前でも読んだ後でも、視聴して頂ければ理解を助けると思います。 ブロンとは? 製薬から発売されている鎮咳剤(咳止め)。 形態は及びシロップ。 現在販売されているもののうち、 ジヒドロリン酸塩を主成分とするものは「ブロン錠」と「新ブロン液エース」。 L-カルボを主成分としつつ ジヒドロリン酸塩も配合されたものが「新ブロン錠エース」。 デキストロメ臭化水素酸塩水和物(DXM)を主成分とする、 ジヒドロリン酸塩不使用のものが「ブロン液L」となっています。 名前がめちゃくちゃわかりづらいですね。 そもそもの元祖ブロンが発売されたのは数十年前なのですが、乱用や副作用を減らすため色々改良していった結果、名前もこんな風になっています。 ブロン液L以外の3製品は、 dl-メチル塩酸塩も含まれています。 これらの成分については後程解説します。 ちなみに、同様の成分を用いる鎮咳剤はブロンに限らず、アネトン、トニンなど他社製品も存在します。 ブロンはそれらと比べると多少安価で、なども製品名を出して執筆したので「キマる鎮咳剤=ブロン」というイメージがついたのではないかと思います。 ちなみに咳止めとしてのブロンは普通にめちゃくちゃ効きます。 どうしても咳を止める必要がある際にはボクも愛用しています。 ODとは? 、過剰服用の略です。 ある特定の薬物について、その本来の用量を超える量を摂取する事を意味します。 この行為は基本的に、より強い作用を求めて行われますが、副作用の増強や、耐性、依存の形成へと繋がる事があります。 市販薬の場合、を主成分とする鎮咳剤、を含む鎮痛剤や薬、DXMを主成分とする鎮咳剤などがODに用いられます。 ブロンはなぜキマる? まず、ジヒドロリン酸塩について見てみましょう。 この成分の元となっているのはです。 は、ヘロインなどと共にオピエート Opiate と呼ばれ、ケシ(オピウム)に含まれることからその名が付けられました。 ブロンODは、一般的に錠剤の場合20錠を飲むのが普通です。 本来の用量は4錠なので、5倍量の服用ですね。 には「天井効果」という特性があり、一以上を摂取するとそれ以上効果が増強せず、副作用だけが増えてしまいます。 乱用を続けることで耐性が生まれて使用量が増加しますが、そうした依存が形成されていない人がブロン錠ODを行う際は30錠程度が鎮静作用の天井かと思います。 20錠飲んだ後、調子に乗って更に20錠入れたら作用は強まらないのに副作用のがえげつくなって死にました。 などの副作用については後述します。 日本においてはの「麻薬」として扱われます。 そのため、を含有しないDXMを主成分とするものは「麻薬成分不使用」との謳い文句で販売される事があります。 DXMも広義の麻薬(精神を変容させ、習慣性を持ち得る薬物)にはなりますが、上述の法律では管理の対象となっていないため、こうした表現がされるわけです。 ここからを抽出する行為は(通称麻向法)の「麻薬の製造」にあたるため違法行為となります。 ロシアを中心とした一部の国で「クロコダイル」と呼ばれる粗製麻薬が流通していますが、その麻薬、デソはこうした鎮咳剤から抽出したを原料として製造されます。 クロコダイルについての詳細は拙作の動画をご覧ください。 ここまでの記述でという物質についてはある程度わかったかと思います。 次はと共に配合されているですね。 は生薬である麻黄から抽出され、交感神経を興奮させる作用があります。 鎮咳剤に用いられているdl-メチル塩酸塩は本来の作用を穏やかにしたものですが、それを適量の数倍摂取すれば当然それなりの効果が表れる事となります。 気管支を拡張する作用があるため、昔から喘息の治療などに用いられてきました。 このこそが、長井長義によって、製品名が生み出される元となった物質です。 現在でも、を製造する際の原料として、を含有する鎮咳剤が用いられています。 ドラマ『』を見たことがあればわかるんじゃないかな。 麻薬の大きな分類として、鎮静作用を持つ「ダウナー」、興奮作用を持つ「アッパー」、幻覚剤である「サイケデリクス(サイケ)」という三本柱があります。 ダウナーであるヘロインとアッパーであるコカインのカクテルは「スピードボール」と呼ばれるのですが、ブロンODの場合ダウナーであるとアッパーであるの組み合わせによる簡易スピードボールと言えるかもしれませんね。 最後に、DXMを見てみましょう。 ここまでで、ダウナーの、アッパーのを見てきましたが、DXMのはもう一つのカテゴリ、サイケに分類されます。 これもまた、と同様に乱用されやすい市販薬となっています。 しかし、基本的にDXMを目的にODする場合はが使用されます。 ブロン液Lの主成分がDXMなのは確かなのですが、その他にも様々な成分が配合されているためDXMを目的とする場合はそれらが邪魔になるからです。 DXMは通常量の20倍くらいを摂取すると、ゲロ吐きながらにぶっ飛ぶことになります。 めちゃくちゃ肝臓に負荷をかけるのでおすすめできません(そもそもOD自体全く推奨できない) DXMのODについての詳細は別記事を書いているので、興味がある場合は参照してください。 いや、マジでODとか全くお勧めしてないので。 ポリさん麻薬使用の教唆とかでパクるのやめてください。 心からのお願いです。 用量、用法 錠剤の場合、上述の通り一度に20錠がスタンダードです。 1瓶84錠入りですが、耐性が付きまくってる人はそれを2瓶も3瓶も一気飲みする事があるそうです。 そのレベルになると禁断症状が非常に強まるので、自分の意志での断薬は困難を極めます。 シロップの場合、一回の通常用量は10mlです。 依存者は薬屋でこれを買って1瓶120mlを一気飲みするそうですが、どう考えても多すぎます。 シロップ10mlに含まれるジヒドロリン酸塩の量は5mg、錠剤4錠の場合10mgです。 錠剤は1日3回の服用が指定されていますが、シロップの場合1日6回まで使用して良いと指示されています。 つまりの1日摂取量は揃えつつ、シロップでは1回あたりの使用量を他の成分で補うという設計ですね。 少し注意して欲しいのが、箱の説明書きの成分量は1回分ではなく1日分で書かれています。 つまり、錠剤では箱に書かれた「ジヒドロリン酸塩:30mg」は1回分の量の場合3で割って10mg。 シロップの場合「ジヒドロリン酸塩:30mg」は6で割って5mgです。 ここがややこしいので間違えないよう気を付けましょう。 服用方法ですが、錠剤の場合普通に飲みます。 そのままですね。 ただし、白色の糖衣にくるまれているため翌日便が白くなります。 シロップも、基本的にそのまま飲みます。 めちゃくちゃ甘いので気持ち悪くなります。 「咳止め薬の乱用者は歯がボロボロになる」というのはこのシロップの糖分に加え、の副作用である口渇により虫歯が促されるためです。 数十年の間シロップはこのまま一気飲みがスタンダードだったのですが、ここ数年で新しい動きが見られるようになりました。 「リーン Lean 」です。 日本語での情報が多くないため、英語版のリンクを張っておきます。 まあリーンとはなんぞやというのを超簡単に説明すると、咳止めシロップのスプライト割ですね。 アルコールやCBD(に含まれるの中で、と異なり合法的に扱われるもの。 鎮痛、リラックス作用などがあると言われている)をミックスする事もあるそうです。 咳止め薬はカフェインも配合されているし、アルコールとの組み合わせは最悪です。 既に死者も出ていますし、予想外の副作用及び後遺症が出る可能性があるため自殺志願者も生存志願者もやめておくのが吉です。 さて、ここまでは飲む時点までの説明です。 ここから先は飲んだ後について見てみましょう。 とは言っても、ブロンの作用はそう複雑なものではありません。 作用 ・リラックス 強い抗不安作用があります。 具体的に言うと、あらゆる悩みや焦燥感から一時的に解放されます。 そのため、、その他諸々の生きづらさで常に苦しめられている人にとっては、束の間の安息を得られるわけです。 ちなみに普段からそうストレスを抱えていない人にとってはそう劇的な変化はありません。 後述の多幸感がまあまあ感じられる程度でしょう。 ・多幸感 なんとなくぽやぽやとした幸せな気分になります。 メンヘラ界隈では「ふわふわ」と表現する事が多いようです。 いきなり性的な話になるけれど、男性の場合弱いドライオーガズムに近いですね。 肝臓に負荷かけまくるより絶対オナニーの方がマシです。 ・鎮痛 これは強力です。 よほどの激痛でない限り、大抵の痛みは無に帰します。 ボクは親知らずを抜いた翌日、「この痛みを抑えられるのはブロンODしかねえ!」とやった所、何も手が付けられないほどの痛みが完全に消滅しました。 正直怖いくらいです。 こうした劇的な鎮痛作用は感動的なものがあります。 ド・クインシーがリウマチによる地獄の激痛から、と同じオピエートのアヘンの服用で解放された際の感動を『阿片常用者の告白』で記録しているので、少し見てみましょう。 "私は飲んだ、ありとあらゆる不利な条件の下で、飲んだ。 しかしともあれ、私は飲んだのだ。 ーーそして一時間後、おお!なんたる恵みか!なんたる激変か!内なる精神の奈落のからのなんたる高揚か!心内の世界のなんたる黙示か!苦痛が消えたことなど、今や私の眼には取るに足らぬことだったーそんな消極的な効果は、眼前に開かれた無限の積極的効果の中にーかくのように突如、啓示された聖なる愉悦の深淵の中に、呑み込まれてしまったのだ。 ここに哲学者たちが幾時代に亘って論争し来たった幸福の秘訣が、突如として明かされたのだ。 今や幸福は一片 ペニー で買え、胴着のポケットに入れて持ち運べる。 携帯用の陶酔は一パイント入りの瓶に詰められ、心の平和はで何ガロンという大量輸送で何処へでも届けることが出来る。 " アヘンはよりもかなり強い作用を持ち、当然依存性も高くなります。 の場合ここで書かれているアヘン程の強力さは持ちませんが、その方向性について想像する一助になるかと思い、引用しました。 鎮痛剤として最もよく用いられるのはやの主成分であるですが、鎮痛作用で言えばオピエートは格が違います。 その分副作用と依存性も段違いですが。 副作用 ここまでブロンODで得られるポジティヴな効果を見てきたわけですが、ここからは好ましくない作用について解説します。 ・ 頻尿のボクにとって最もつらいのがこれです。 控えめな量の服用であれば尿が出づらくなり、高用量では完全に排尿困難になります。 排尿はできないのですが、尿意は普通にあります。 膀胱がパンパンのまま排尿できずにいると、膀胱炎を引き起こす可能性があります。 ・便秘 これはに限らずオピエート全般に見られる副作用です。 そもそもアヘンやは下痢止めとして用いられる事もあるので、その場合副作用とは呼びませんが。 頻繁な乱用でなければ大きな問題にはなりませんが、連用している場合深刻な問題に繋がる事があり、またとして激しい下痢を引き起こします。 これはやヘロインと同じですね。 薬による便秘状態に身体が慣れてしまうと、それが無くなったときバランスが崩れて正反対に傾くわけです。 ・口渇 唾液の分泌量が減少し、口が乾きます。 いわゆるです。 が続くと虫歯や歯肉炎のリスクが高まります。 また、飲み物をガブガブ飲んでしまうので、前述のと合わさると地獄です。 喉も乾燥して、声がかなりかすれます。 ・肝臓への負荷 これは長期的な目で見た場合ですが、薬物を処理している肝臓への負荷が半端じゃないです。 特にアルコールを継続摂取している場合などは死期を早めます。 また何らかの持病がある場合、それらを急速に悪化させる可能性があります。 作用経過記録 ここでは作用経過の1例を紹介します。 使用者によって、効果の発現する時間、また作用には大きな違いがあります。 ちなみに、ごく一部の人は肝臓内のをへするを持ち合わせておらず、作用が得られない場合があります。 そうした人でも副作用や依存性は生じるため、「効き目が無いから量をふやしてみようかな」というのは厳禁です。 ここで服用したものはリーン。 新ブロン液エース120mlをで2倍に希釈したもの。 通常服用量の12倍であり、含有されるジヒドロリン酸塩は60mgです。 量で言えば24錠 6回 分ですね。 08:00 上述の手順にて服用。 かなり味が良い。 08:30 副作用である口渇が初めに現れる。 08:45 にかなり近い、脳の一部が麻痺する感覚。 全身の筋肉から力が抜け、身体がリラックスしているのを感じる。 これはを飲んだ事のある人以外には全く伝わらないのですが、が回ってくるとなんだか喉というか首というかから後頭部にかけて、独特の感覚があります。 今のところ、それと全く同じ感覚を味わっています。 09:00 わずかにが出始める。 おしっこの勢いが弱い。 カフェインとの作用により心拍数が上昇しているが、の呼吸抑制作用により息切れはしない。 ちなみに新ブロン液エース1本 120ml に含まれるカフェイン量は124mgで、コーヒー2杯分に相当します。 09:30 口の渇きがかなり気になり始める。 軽く鼻が詰まり始めたことも口渇の一因となっている。 全身の筋肉から緊張がほぐれ、気持ち良い。 特にボクの場合デスクワークで身体が凝り固まっているので。 たとえるならぬるいお風呂にゆったりと浸かっている感じ。 おそらく血中量はこの辺りがピークでしょう。 10:15 リラックス状態が続く。 は少し悪化し、尿意を感じてトイレへ入っても、排尿まで30秒ほどかかる。 11:30 のは3時間とされているが、服用から3時間半経過しても作用が続いている。 が悪化し、トイレで1分以上粘ってやっと排尿できる。 全身のリラックスは心地よい倦怠感、脱力感へと変化し、立ち上がると軽く脚が震える。 また、全身に軽い痒みがある。 12:30 倦怠感などはほぼ無くなるが、口渇、の副作用が続く。 は悪化し、排尿するために立ったり座ったり四苦八苦する。 おしっこって座った方が出しやすいんですね。 13:00 副作用まで含めて消失したため、ここで作用を終了したものとする。 服用からの経過時間は4時間。 軽微な頭痛を残す。 繰り返しになりますが、薬の効果は人によって大きな違いがあります。 ここで挙げた用量でより強い多幸感を得る人もいれば、全く作用が出ない人もいるでしょう。 どのような薬物であってもこのことを念頭に置き、初めて服用するものは最小量から始めることが鉄則です。 ブロンODはお勧めできるか? 全くお勧めしません。 鬱や不安で悩んでいるなら精神科へ行きましょう。 痛みがひどいなら医者にかかりましょう。 確かにこれらの症状への効果はありますが、明らかにリスクの方が大きいです。 損します。 金をかけて身体をすり減らす行為です。 しかしながら、未成年で酒は飲めないし、親に理解が無くて病院にも行けないし... という人たちにとっての数少ない逃げ道となっているのもまた確かです。 そのため、こうした乱用を防ぐのに必要なのは「ODはダメ!」とただ言うのではなく、医療制度や社会制度の改善が必要となってくる問題でしょうね。 少なくとも、「なんかブロンが良いって聞いたからODしてみます」「よく知らないけど咳止め薬のODはヤバいらしい」という曖昧な認識ではなく、きちんとリスクとリターンの知識を持った上で自分が判断できる環境というのを提供したくてこの文章を書きました。 質問等がある場合、ここのコメント欄に書き込むかでたずねていただければ、できる限り真摯にお答えします。 vodvodka187.

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【咳止め】コデイン類を含む薬が2019年より12歳未満の小児は禁忌に。その理由を解説

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コデインの分子模型。 塩の形態の硫酸コデインもしくはリン酸コデインとして製品化されている。 リン酸コデインは(疼痛の緩和ケア )や下痢止めとして用いられるが、コデインを還元して製造したを(咳止め薬)として薬に配合するのが一般的である。 コデインは1832年にから単離された。 コデインは WHO のに定められている。 WHO方式性痛治療法では、第2段階の弱オピオイドの第1選択薬に指定されている。 のとしては、に区分される。 乱用されやすく、国際条約であるが、コデインをスケジュールII薬物に指定している。 効能・効果 [ ]• 各種呼吸器疾患における鎮咳・鎮静• 疼痛時における鎮痛• 激しい症状の改善 歴史 [ ] コデインは、1832年にの薬学者 Pierre Jean Robiquet によって、アヘンからと共にされたことで発見された。 国際条約である1961年のが、コデインをスケジュールII薬物に指定している。 合成 [ ] アヘン由来の天然化合物ベンジル型だが、コデインはアヘン中のアルカロイドとして0. 7 - 2. 化学構造上モルヒネに類似し、環3位のOH基がされたメチルモルヒネであるため、内で使用されているコデインはをO-メチル化して合成されている。 適応 [ ] 日本のにおいて認可されている使用方法は以下のようになっている。 12歳未満の小児には投与禁止• 上気道炎、急性に伴う及び喀痰喀出困難• 激しい下痢症状の改善• 軽度から中程度の慢性時における鎮痛 医薬品 [ ] 現在の投与方法は主に経口で、形状は錠、散、シロップなどがある。 ではコデインはしばしば、、と共に調合される。 これらの組み合わせは、それぞれ単体での使用よりも良い疼痛コントロールが可能となる。 純粋なコデインの使用量が1回60mg、24時間につき240mg以上は投与されない。 これは天井効果により、投与量を多くしても効果は投与量に比例して大きくならないからである。 反対にが強くなる恐れがある。 コデインを含む製剤は多くの国で OTC医薬品 としても販売されている。 しかし、このような形で使われるコデインの急性咳に対する有効性にはがないというもある。 副作用 [ ] 一般的な副作用は、、、、眠気、口内乾燥感、縮小、、排尿障害、 目眩 、。 ほとんどの副作用への耐性、および作用への耐性は長期連用と共に形成する。 これは作用または副作用毎に形成される速度は異なる。 たとえば便秘を含む作用への耐性形成は、遅い。 潜在的に深刻な副作用は他のオピオイドと同様に呼吸抑制である。 この抑制は用量依存であり、この呼吸抑制が過量服用時に深刻な結果をもたらす。 長期内服からの離脱時において、著しい抑うつ状態を呈する。 禁忌 [ ]• 重篤な呼吸抑制のある患者。 (呼吸抑制が増強される)• 気管支喘息発作中の患者。 (気道分泌が妨げられる)• 重篤な肝障害のある患者。 (昏睡に陥る可能性がある)• 慢性肺疾患に続発する心不全の患者。 (呼吸抑制や循環不全が増強される)• 痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)の罹患患者。 急性アルコール中毒の患者。 (呼吸抑制が増強される)• アヘンアルカロイドに対する過敏症を有する患者。 出血性大腸炎の患者。 (重篤な細菌性下痢、腸管出血性大腸菌や赤痢菌等の患者では、症状の悪化、治療期間の延長を生じる可能性がある) 授乳による乳児の死亡 [ ] コデインを使用していた母親がを行った乳児が死亡した症例の報告がある。 本症例は、授乳婦の体内でコデインから生成したモルヒネが、母乳を通して乳児に移行し、モルヒネの毒性によって乳児が死亡したと見られている。 なお、誘発中枢抑制の発現には母親の2D6 CYP2D6 遺伝子型が影響していると報告されている。 しかし他の作用または副作用は他のオピオイド受容体への作用による。 モルヒネと極めて類似した化学構造と薬理作用を有するが、モルヒネに比べ作用は弱い。 反面、鎮咳作用量でモルヒネに比べ便秘、悪心・嘔吐等の副作用が少なく、依存性形成も弱いので、主として鎮咳の目的に使用される。 代謝と作用機序 [ ] 主として肝代謝酵素、及び一部、6で代謝される。 コデインはプロドラッグであり、及びO-脱メチル化されたのみが薬効薬理を発揮する。 体内でコデインから生成したモルヒネがグルクロン酸抱合を受けてできるmorphine-6-glucuronide(以降M-6-Gとする)がモルヒネと共にに作用し、下降性疼痛を抑制することで鎮痛作用の主体を担っている。 一方、によってコデインはcodeine-6-glucuronide(以降C-6-G)に代謝される。 しかし一部鎮痛に関与しているとの報告もある。 N-脱メチル化されたコデインは、ノルコデインになり、最後はノルモルヒネに代謝される。 論理的には30mgのモルヒネ(経口)と同じ鎮痛作用を期待するには、約200mgのコデイン(経口)の投与が必要である。 これらのうち、O-脱メチル化されてできる代謝産物のモルヒネが、主に薬効を発揮する。 健康な成人男性にコデインリン酸塩水和物として65mg経口投与したとき、血中濃度は約1時間後にに達する。 その後、3-4時間で半減期を迎える。 しかし、依然としてほとんどの副作用は起こりうる。 また医薬品によってはCYP2D6を阻害しコデインの有効性を損なったり失わせたりする。 これらにはなどがある。 診療ガイドライン [ ] WHO方式がん性痛治療法では、第2段階の弱オピオイドの第1選択薬に指定されている。 規制 [ ] 国際条約であるが、コデインをスケジュールII薬物に指定している。 日本では単体のコデインはであるため、購入は医師の処方箋によるものでなければならない。 低濃度のコデインが含まれる医薬品はなしで入手する事が可能である。 しかし「乱用の恐れのある医薬品の成分」として、含有される一般薬の販売が原則で1人1箱に制限されている。 は2017年(29年)7月、小児(12歳未満)について、コデイン類を含む医薬品を使用しないよう注意喚起し、1年半の経過期間後(2019年以降)は使用を禁忌とするよう通達した。 では、コデインは で規制されている。 コデインを単独で含む鎮痛剤はスケジュールII規制薬物である。 アスピリンもしくはとの組み合わせではスケジュールIIIである。 では、コデインはでクラスB薬物に指定されている。 ただし、などの低濃度のコデインが含まれる医薬品は処方箋なしで入手する事が可能である。 乱用 [ ] コデインは安価で入手も容易であることから、長期間のによるが問題となっている。 薬物乱用問題は直接摂取以外にもある。 コデインを成分とする市販のせき止め薬から化学処理により強力な麻薬を密造する方法であり、その方法がインターネット経由で広まり、などの地域で乱用被害の増加が問題になっている。 関連項目 [ ]• 出典 [ ]• 大竹弘哲、長嶋和明、田中聡一、 北関東医学 2007年 57巻 1号 p. 49-52, :• 加藤佳子、山川真由美、長岡由姫 ほか、 日本ペインクリニック学会誌 2005年 12巻 1号 p. 25-28, :• Smith, Susan M; Schroeder, Knut; Fahey, Tom; Smith, Susan M 2014. Cochrane Database Syst Re: CD001831. 2004. Australian Medicines Handbook 2004. Adelaide: Australian Medicines Handbook. 津田英隆 ほか、 徳島赤十字病院医学雑誌 Vol. 4 No. 1(1999年発行)• 石川正憲、鈴木利人、堀孝文 ほか、「リン酸コデイン長期内服離脱時,著しい抑うつ状態を呈した1例」 精神医学 38巻12号 (1996年12月)p. 1293-1296, : (有料閲覧)• Gideon Koren、James Cairns、David Chitayat、Andrea Gaedigk、Steven J Leeder (2006-08) ""• 清水万紀子、 ファルマシア 2013年 49巻 4号 p. 339, :• 薬事日報. 2014年2月17日. 2015年9月29日閲覧。 厚生労働省医薬・生活衛生局安全対策課(2017年7月4日)2018年6月9日閲覧• [ ] - 外部リンク [ ]• (滋賀医科大学).

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