コデイン。 コデイン

指定第二類医薬品のせき止めが一個しか買えない理由について

コデイン

4mm 重量 500mg 識別コード M 874 色調等 白色の素錠 禁忌 (次の患者には投与しないこと) 1. 重篤な呼吸抑制のある患者[呼吸抑制を増強する。 ] 2. 気管支喘息発作中の患者[気道分泌を妨げる。 ] 3. 重篤な肝障害のある患者[昏睡に陥ることがある。 ] 4. 慢性肺疾患に続発する心不全の患者[呼吸抑制や循環不全を増強する。 ] 5. 痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者[脊髄の刺激効果があらわれる。 ] 6. 急性アルコール中毒の患者[呼吸抑制を増強する。 ] 7. アヘンアルカロイドに対し過敏症の患者 8. 出血性大腸炎の患者[腸管出血性大腸菌(O157等)や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢のある患者では、症状の悪化、治療期間の延長を来すおそれがある。 ] 9. ] 原則禁忌 (次の患者には投与しないことを原則とするが、特に必要とする場合には慎重に投与すること) 細菌性下痢のある患者[治療期間の延長を来すおそれがある。 ] 効能又は効果 各種呼吸器疾患における鎮咳・鎮静 疼痛時における鎮痛 激しい下痢症状の改善 用法及び用量 通常、成人には、コデインリン酸塩水和物として1回20mg、1日60mgを経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 使用上の注意 慎重投与(次の患者には慎重に投与すること) 1. 心機能障害のある患者[循環不全を増強するおそれがある。 ] 2. 呼吸機能障害のある患者[呼吸抑制を増強するおそれがある。 ] 3. 肝・腎機能障害のある患者[代謝・排泄が遅延し副作用があらわれるおそれがある。 ] 4. 脳に器質的障害のある患者[呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を起こすおそれがある。 ] 5. ショック状態にある患者[循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。 ] 6. 代謝性アシドーシスのある患者[呼吸抑制を起こすおそれがある。 ] 7. 甲状腺機能低下症(粘液水腫等)の患者[呼吸抑制や昏睡を起こすおそれがある。 ] 8. 副腎皮質機能低下症(アジソン病等)の患者[呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。 ] 9. 薬物依存の既往歴のある患者[依存性を生じやすい。 ] 10. 高齢者(「高齢者への投与」の項参照) 11. 衰弱者[呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。 ] 12. 前立腺肥大による排尿障害、尿道狭窄、尿路手術術後の患者[排尿障害を増悪することがある。 ] 13. 器質的幽門狭窄、麻痺性イレウス又は最近消化管手術を行った患者[消化管運動を抑制する。 ] 14. 痙攣の既往歴のある患者[痙攣を誘発するおそれがある。 ] 15. 胆嚢障害及び胆石のある患者[胆道痙攣を起こすことがある。 ] 16. 重篤な炎症性腸疾患のある患者[連用した場合、巨大結腸症を起こすおそれがある。 ] 重要な基本的注意 1. 連用により 薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。 (「副作用」の項参照) 3. 眠気、眩暈が起こることがあるので、本剤投与中の患者には 自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。 相互作用 本剤は、主として肝代謝酵素UGT2B7、UGT2B4及び一部CYP3A4、CYP2D6で代謝される。 併用注意 (併用に注意すること) 1. 機序・危険因子 相加的に中枢神経抑制作用が増強される。 薬剤名等 クマリン系抗凝血剤 ワルファリン 臨床症状・措置方法 クマリン系抗凝血剤の作用を増強させることがある。 機序・危険因子 機序は不明である。 薬剤名等 抗コリン作用を有する薬剤 臨床症状・措置方法 麻痺性イレウスに至る重篤な便秘又は尿貯留が起こるおそれがある。 機序・危険因子 相加的に抗コリン作用が増強する。 副作用 副作用等発現状況の概要 本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。 重大な副作用 1. 依存性(頻度不明) 連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。 また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、あくび、くしゃみ、流涙、発汗、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、散瞳、頭痛、不眠、不安、せん妄、振戦、全身の筋肉・関節痛、呼吸促迫等の退薬症候があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、1日用量を徐々に減量するなど、患者の状態を観察しながら行うこと。 呼吸抑制(頻度不明) 呼吸抑制があらわれることがあるので、息切れ、呼吸緩慢、不規則な呼吸、呼吸異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 なお、本剤による呼吸抑制には、麻薬拮抗剤(ナロキソン、レバロルファン等)が拮抗する。 錯乱(頻度不明) 錯乱があらわれるとの報告があるので、このような場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫(頻度不明) 無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫があらわれるとの報告がある。 麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸(頻度不明) 炎症性腸疾患の患者に投与した場合、麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸があらわれるとの報告がある。 重大な副作用(類薬) せん妄 類似化合物(モルヒネ)において、せん妄があらわれるとの報告があるので、このような場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 その他の副作用 1. 循環器(頻度不明) 不整脈、血圧変動、顔面潮紅 2. 精神神経系(頻度不明) 眠気、眩暈、視調節障害、発汗 3. 消化器(頻度不明) 悪心、嘔吐、便秘 4. 過敏症 注)(頻度不明) 発疹、そう痒感 5. その他(頻度不明) 排尿障害 注:このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。 高齢者への投与 高齢者では低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。 [一般に高齢者では生理機能が低下しており、特に呼吸抑制の感受性が高い。 ] 妊婦、産婦、授乳婦等への投与 1. 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。 [動物実験(マウス)で催奇形作用が報告されている。 ] 2. 分娩前に投与した場合、出産後新生児に退薬症候(多動、神経過敏、不眠、振戦等)があらわれることがある。 外国において、分娩時の投与により、新生児に呼吸抑制があらわれるとの報告がある。 授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を避けさせること。 [母乳への移行により、乳児でモルヒネ中毒(傾眠、哺乳困難、呼吸困難等)が生じたとの報告がある。 なお、CYP2D6の活性が過剰であることが判明している患者(Ultra-rapid Metabolizer)では、母乳中のモルヒネ濃度が高くなるおそれがある。 [呼吸抑制の感受性が高い。 海外において、12歳未満の小児で死亡を含む重篤な呼吸抑制のリスクが高いとの報告がある。 ] 過量投与 徴候、症状 呼吸抑制、意識不明、痙攣、錯乱、血圧低下、重篤な脱力感、重篤なめまい、嗜眠、心拍数の減少、神経過敏、不安、縮瞳、皮膚冷感等を起こすことがある。 処置 過量投与時には以下の治療を行うことが望ましい。 1 投与を中止し、気道確保、補助呼吸及び呼吸調節により適切な呼吸管理を行う。 2 麻薬拮抗剤投与を行い、患者に退薬症候又は麻薬拮抗剤の副作用が発現しないよう慎重に投与する。 なお、麻薬拮抗剤の作用持続時間はコデインのそれより短いので、患者のモニタリングを行うか又は患者の反応に応じて初回投与後は注入速度を調節しながら持続静注する。 3 必要に応じて補液、昇圧剤等の投与又は他の補助療法を行う。 適用上の注意 薬剤交付時 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。 [PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。 ] その他の注意 遺伝的にCYP2D6の活性が過剰であることが判明している患者(Ultra-rapid Metabolizer)では、本剤の活性代謝産物であるモルヒネの血中濃度が上昇し、副作用が発現しやすくなるおそれがある。 薬物動態 生物学的同等性試験 リン酸コデイン錠5mg「ファイザー」と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれコデインリン酸塩水和物として20mg健康成人男子19名に絶食単回経口投与して、血漿中未変化体濃度を測定して得られた薬物動態パラメータ(AUC、C max)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0. 8)〜log(1. 25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された 1)。 (下表参照) 血漿中濃度並びにAUC、C max等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。 50 140. 5 1. 451 2. 495 標準製剤 36. 75 131. 4 1. 311 2. これらの作用は量を増加しても、それに対応して増強するとはかぎらない。 これらの作用に比較して鎮咳作用が強く、延髄の咳嗽中枢に直接作用して咳反射を抑制することにより咳を鎮める。 また腸管ぜん動運動を抑制して、止瀉作用を現す。 37 構造式 性状 本品は白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。 本品は水又は酢酸(100)に溶けやすく、メタノール又はエタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。 本品1. 0gを水10mLに溶かした液のpHは3. 0〜5. 0である。 本品は光によって変化する。 包装 リン酸コデイン錠5mg「ファイザー」:100錠、500錠(PTP) 500錠(バラ) 主要文献及び文献請求先 主要文献 1 社内資料(生物学的同等性試験資料) 2 社内資料(安定性試験資料) 文献請求先 「主要文献」に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。 ファイザー株式会社 製品情報センター 〒151-8589 東京都渋谷区代々木3-22-7 学術情報ダイヤル 0120-664-467 FAX 03-3379-3053 製造販売業者等の氏名又は名称及び住所 製造販売 ファイザー株式会社 東京都渋谷区代々木3-22-7 提携 マイラン製薬株式会社 大阪市中央区本町2丁目6番8号.

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指定第二類医薬品のせき止めが一個しか買えない理由について

コデイン

コデインの分子模型。 塩の形態の硫酸コデインもしくはリン酸コデインとして製品化されている。 リン酸コデインは(疼痛の緩和ケア )や下痢止めとして用いられるが、コデインを還元して製造したを(咳止め薬)として薬に配合するのが一般的である。 コデインは1832年にから単離された。 コデインは WHO のに定められている。 WHO方式性痛治療法では、第2段階の弱オピオイドの第1選択薬に指定されている。 のとしては、に区分される。 乱用されやすく、国際条約であるが、コデインをスケジュールII薬物に指定している。 効能・効果 [ ]• 各種呼吸器疾患における鎮咳・鎮静• 疼痛時における鎮痛• 激しい症状の改善 歴史 [ ] コデインは、1832年にの薬学者 Pierre Jean Robiquet によって、アヘンからと共にされたことで発見された。 国際条約である1961年のが、コデインをスケジュールII薬物に指定している。 合成 [ ] アヘン由来の天然化合物ベンジル型だが、コデインはアヘン中のアルカロイドとして0. 7 - 2. 化学構造上モルヒネに類似し、環3位のOH基がされたメチルモルヒネであるため、内で使用されているコデインはをO-メチル化して合成されている。 適応 [ ] 日本のにおいて認可されている使用方法は以下のようになっている。 12歳未満の小児には投与禁止• 上気道炎、急性に伴う及び喀痰喀出困難• 激しい下痢症状の改善• 軽度から中程度の慢性時における鎮痛 医薬品 [ ] 現在の投与方法は主に経口で、形状は錠、散、シロップなどがある。 ではコデインはしばしば、、と共に調合される。 これらの組み合わせは、それぞれ単体での使用よりも良い疼痛コントロールが可能となる。 純粋なコデインの使用量が1回60mg、24時間につき240mg以上は投与されない。 これは天井効果により、投与量を多くしても効果は投与量に比例して大きくならないからである。 反対にが強くなる恐れがある。 コデインを含む製剤は多くの国で OTC医薬品 としても販売されている。 しかし、このような形で使われるコデインの急性咳に対する有効性にはがないというもある。 副作用 [ ] 一般的な副作用は、、、、眠気、口内乾燥感、縮小、、排尿障害、 目眩 、。 ほとんどの副作用への耐性、および作用への耐性は長期連用と共に形成する。 これは作用または副作用毎に形成される速度は異なる。 たとえば便秘を含む作用への耐性形成は、遅い。 潜在的に深刻な副作用は他のオピオイドと同様に呼吸抑制である。 この抑制は用量依存であり、この呼吸抑制が過量服用時に深刻な結果をもたらす。 長期内服からの離脱時において、著しい抑うつ状態を呈する。 禁忌 [ ]• 重篤な呼吸抑制のある患者。 (呼吸抑制が増強される)• 気管支喘息発作中の患者。 (気道分泌が妨げられる)• 重篤な肝障害のある患者。 (昏睡に陥る可能性がある)• 慢性肺疾患に続発する心不全の患者。 (呼吸抑制や循環不全が増強される)• 痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)の罹患患者。 急性アルコール中毒の患者。 (呼吸抑制が増強される)• アヘンアルカロイドに対する過敏症を有する患者。 出血性大腸炎の患者。 (重篤な細菌性下痢、腸管出血性大腸菌や赤痢菌等の患者では、症状の悪化、治療期間の延長を生じる可能性がある) 授乳による乳児の死亡 [ ] コデインを使用していた母親がを行った乳児が死亡した症例の報告がある。 本症例は、授乳婦の体内でコデインから生成したモルヒネが、母乳を通して乳児に移行し、モルヒネの毒性によって乳児が死亡したと見られている。 なお、誘発中枢抑制の発現には母親の2D6 CYP2D6 遺伝子型が影響していると報告されている。 しかし他の作用または副作用は他のオピオイド受容体への作用による。 モルヒネと極めて類似した化学構造と薬理作用を有するが、モルヒネに比べ作用は弱い。 反面、鎮咳作用量でモルヒネに比べ便秘、悪心・嘔吐等の副作用が少なく、依存性形成も弱いので、主として鎮咳の目的に使用される。 代謝と作用機序 [ ] 主として肝代謝酵素、及び一部、6で代謝される。 コデインはプロドラッグであり、及びO-脱メチル化されたのみが薬効薬理を発揮する。 体内でコデインから生成したモルヒネがグルクロン酸抱合を受けてできるmorphine-6-glucuronide(以降M-6-Gとする)がモルヒネと共にに作用し、下降性疼痛を抑制することで鎮痛作用の主体を担っている。 一方、によってコデインはcodeine-6-glucuronide(以降C-6-G)に代謝される。 しかし一部鎮痛に関与しているとの報告もある。 N-脱メチル化されたコデインは、ノルコデインになり、最後はノルモルヒネに代謝される。 論理的には30mgのモルヒネ(経口)と同じ鎮痛作用を期待するには、約200mgのコデイン(経口)の投与が必要である。 これらのうち、O-脱メチル化されてできる代謝産物のモルヒネが、主に薬効を発揮する。 健康な成人男性にコデインリン酸塩水和物として65mg経口投与したとき、血中濃度は約1時間後にに達する。 その後、3-4時間で半減期を迎える。 しかし、依然としてほとんどの副作用は起こりうる。 また医薬品によってはCYP2D6を阻害しコデインの有効性を損なったり失わせたりする。 これらにはなどがある。 診療ガイドライン [ ] WHO方式がん性痛治療法では、第2段階の弱オピオイドの第1選択薬に指定されている。 規制 [ ] 国際条約であるが、コデインをスケジュールII薬物に指定している。 日本では単体のコデインはであるため、購入は医師の処方箋によるものでなければならない。 低濃度のコデインが含まれる医薬品はなしで入手する事が可能である。 しかし「乱用の恐れのある医薬品の成分」として、含有される一般薬の販売が原則で1人1箱に制限されている。 は2017年(29年)7月、小児(12歳未満)について、コデイン類を含む医薬品を使用しないよう注意喚起し、1年半の経過期間後(2019年以降)は使用を禁忌とするよう通達した。 では、コデインは で規制されている。 コデインを単独で含む鎮痛剤はスケジュールII規制薬物である。 アスピリンもしくはとの組み合わせではスケジュールIIIである。 では、コデインはでクラスB薬物に指定されている。 ただし、などの低濃度のコデインが含まれる医薬品は処方箋なしで入手する事が可能である。 乱用 [ ] コデインは安価で入手も容易であることから、長期間のによるが問題となっている。 薬物乱用問題は直接摂取以外にもある。 コデインを成分とする市販のせき止め薬から化学処理により強力な麻薬を密造する方法であり、その方法がインターネット経由で広まり、などの地域で乱用被害の増加が問題になっている。 関連項目 [ ]• 出典 [ ]• 大竹弘哲、長嶋和明、田中聡一、 北関東医学 2007年 57巻 1号 p. 49-52, :• 加藤佳子、山川真由美、長岡由姫 ほか、 日本ペインクリニック学会誌 2005年 12巻 1号 p. 25-28, :• Smith, Susan M; Schroeder, Knut; Fahey, Tom; Smith, Susan M 2014. Cochrane Database Syst Re: CD001831. 2004. Australian Medicines Handbook 2004. Adelaide: Australian Medicines Handbook. 津田英隆 ほか、 徳島赤十字病院医学雑誌 Vol. 4 No. 1(1999年発行)• 石川正憲、鈴木利人、堀孝文 ほか、「リン酸コデイン長期内服離脱時,著しい抑うつ状態を呈した1例」 精神医学 38巻12号 (1996年12月)p. 1293-1296, : (有料閲覧)• Gideon Koren、James Cairns、David Chitayat、Andrea Gaedigk、Steven J Leeder (2006-08) ""• 清水万紀子、 ファルマシア 2013年 49巻 4号 p. 339, :• 薬事日報. 2014年2月17日. 2015年9月29日閲覧。 厚生労働省医薬・生活衛生局安全対策課(2017年7月4日)2018年6月9日閲覧• [ ] - 外部リンク [ ]• (滋賀医科大学).

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【医師監修】中枢性鎮咳薬にはどんな種類があるの?

コデイン

効能・効果 [ ]• 時における鎮痛• の咳嗽中枢に直接作用し、鎮咳作用を現す。 鎮咳作用はコデインの約2倍強力である。 OTC医薬品の鎮咳薬の、急性に対する効果について、肯定するにも否定するにも十分な証拠は得られなかったとする文献がある [ ]。 禁忌 [ ] 投与不可 [ ] 次の患者には投与しないこと• 重篤な呼吸抑制のある患者• 気管支喘息発作中の患者• 重篤な肝障害のある患者• 慢性肺疾患に続発する心不全の患者• 痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者• 急性アルコール中毒の患者• アヘンアルカロイドに対し過敏症の患者• 出血性大腸炎の患者 原則禁忌 [ ] 次の患者には投与しないことを原則とするが、特に必要とする場合には慎重に投与すること• 細菌性下痢のある患者 症状の改善を遅延させることがある為 出典 [ ]• 厚生労働省. 2016年5月3日閲覧。 薬事日報. 2014年2月17日. 2015年9月29日閲覧。 第一三共. 2018年12月20日閲覧。 Smith, Susan M; Schroeder, Knut; Fahey, Tom; Smith, Susan M 2014. Cochrane Database Syst Re: CD001831. 吉田製薬株式会社. 2019年1月22日閲覧。 www. kegg. KEGG MEDICUS. 2019年1月21日閲覧。 関連項目 [ ]• この項目は、に関連した です。

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