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アロプリノール(ザイロリック)作用機序・特徴・服薬指導のポイント【ファーマシスタ】薬剤師専門サイト

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効能・効果 [ ] 下記の場合におけるの是正• 、高尿酸血症を伴う症 適応症ではないが、尿酸排泄亢進によるの治療にも用いられることがある。 尿酸排泄亢進により尿酸をきたすことがあるためである。 用法・用量 [ ] 日本では、通常、成人はアロプリノールとして1日量200〜300mgを食後に経口服用する。 年齢、症状により適宜増減する。 米国では、成人では尿酸値を正常か正常に近いレベルになるように用量を調節する。 痛風に対しては通常、1日量100mgから開始し、徐々に増量する。 通常の痛風における用量は1日量200〜300mg、ひどい痛風には1日量400〜600mgで1日量800mgまで増量が可能である。 作用機序 [ ] 高尿酸血症に対する尿酸コントロール薬は尿酸合成阻害を行うものと、尿酸排泄促進を行うものに分かれるが、アロプリノールは前者に分類される。 はから様々な過程を経て、最終的に尿酸となるが、その過程にはという酵素が関与する。 アロプリノールはキサンチンオキシダーゼの活性を阻害することにより、人体内でからを経由して尿酸を産生するのを抑制し、血中や尿中の尿酸値を低下させる。 アロプリノールは体内に入ると即座にへとされる。 は約1時間と短く、対してオキシプリノールの半減期は約17~30時間であるため、アロプリノールを投与したときの効能は実際はオキシプリノールによるものだと考えられている。 特徴 [ ]• アロプリノール投与により心血管イベントが減少したとの報告がある。 高齢者高血圧患者において、アロプリノール投与群は非投与群と比べ、・・などの心血管リスクの低下が認められた。 アロプリノール投与によりにおける濾過量が増加したとの報告がある。 アロプリノールにより、マーカーであるの改善がみられるという報告がある。 アロプリノールは2型患者において、左室肥大を退縮させた。 において、アロプリノールは・の原因薬剤としては次点にある。 最も報告例が多いのは• においてアロプリノール致死的過敏症のリスク因子は、女性・60歳以上・腎疾患・心疾患・無症候性高尿酸血症であった。 副作用 [ ]• は2016年11月22日、アロプリノールの使用上の注意に対し、重大な副作用の項に「薬剤性過敏症症候群」の追記を求める改訂指示を出した。 直近3年度の国内副作用症例で、同症候群に伴う1型糖尿病発症例が2例あったことなどを受けた措置。 医薬品医療機器総合機構(PMDA)が情報を伝えた。 同薬の重大な副作用の項にはすでに過敏症症候群の記載があるが、改訂ではこれを薬剤性過敏症症候群に改める。 さらに、(を含む)を発症し、ケトアシドーシスに至った例も報告されている旨も追記する。 報告された薬剤性過敏症症候群に伴う1型糖尿病関連症例は2例で、このうち1例はアロプリノールとの因果関係が否定できなかった。 2例はいずれも死亡したが、副作用が直接死亡の原因とはされていない。 歴史 [ ] 社 現在のグラクソ・スミスクライン社 の,率いるチームは、を対象とした代謝拮抗剤の研究を行っていた。 彼らはを治療薬として開発した。 その後、1956年アロプリノールを開発した。 他にも核酸代謝に関わる(),(抗薬)などを開発した。 これらの功績を称えられ,ヒッチングズとエリオンは1988年,を授与された。 出典 [ ]• Clin Pharmacokinet. 46 8 : 623-644. 2007. Clin Investig 71 3 : 240-246. 2007. Effect of Allopurinol in Chronic Kidney Disease Progression and Cardiovascular Risk. Clin J Am Soc Nephrol. 2010; 5 8 : 1388—1393. MacIsaac RL, et al. Allopurinol and Cardiovascular Outcomes in Adults With Hypertension. Hypertension. 2016 Mar;67 3 :535-40. doi: 10. 115. 06344. Kanbay M, et al. Effect of treatment of hyperuricemia with allopurinol on blood pressure, creatinine clearance, and proteinuria in patients with normal renal functions. Int Urol Nephrol. 2007;39 4 :1227-33. Noman A, et al. Effect of high-dose allopurinol on exercise in patients with chronic stable angina: a randomised, placebo controlled crossover trial. Lancet 2010; 375 9732 : 2161-2167. Benjamin R, et al. Allopurinol Reduces Left Ventricular Mass in Patients With Type 2 Diabetes and Left Ventricular Hypertrophy. J Am Coll Cardiol. 2013;62 24 :2284-2293. doi:10. jacc. 2013. 074• Chien-Yi Y, et al. Allopurinol Use and Risk of Fatal Hypersensitivity Reactions - A Nationwide Population-Based Study in Taiwan. JAMA Intern Med. 2015. doi:10. 2015. 3536 この項目は、に関連した です。

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ザイロリック(アロプリノール)の作用機序と副作用:高尿酸血症

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痛風、高尿酸血症治療薬で尿酸の合成を抑える キサンチンオキシダーゼ阻害薬に アロプリノールがあります。 先発品ではザイロリック、ジェネリック医薬品ではアロプリノール+メーカー名で販売されています。 アロプリノールの作用機序や特徴、服薬指導のポイントについてまとめてみました。 アロプリノール(ザイロリック)の作用機序 ビールや肉などに含まれるプリン体(プリン塩基)は代謝の過程でピポキサンチンとなり、 キサンチンオキダーゼ(XOD)によって、 キサンチン、 尿酸へと分解されていきます。 アロプリノールはキサンチンオキシダーゼの競合的阻害薬として開発されました。 上の図にキサンチンとアロプリノールの構造式を表しているのですが、キサンチンとアロプリノールの構造がなんとなく似ていますよね?? アロプリノールにはキサンチンと同じ プリン骨格があります。 アロプリノールを投与すると、キサンチンオキダーゼはプリン骨格を持ったアロプリノールにも反応し、オキシプリノールに代謝します。 すなわち、アロプリノールを投与することによって本来キサンチンやピポキサンチンに作用するキサンチンオキシダーゼがアロプリノールの反応に使われるため、尿酸の合成を抑えることができるのです。 このような阻害の仕方を 競合的阻害といいます。 またアロプリノールの活性代謝物のオキシプリノールにもキサンチンオキシダーゼ阻害作用があるとされています。 1 1. 6 オキシプリノール (代謝物) 4. 6 17. 1 代謝・排泄 アロプリノールはキサンチンオキシダーゼによって代謝され主に腎臓から排泄されます。 (糸球体濾過) 併用禁忌薬 アロプリノール(ザイロリック)と 併用禁忌薬はありません。 妊娠・授乳中の服用 妊婦さんへの投与についてザイロリックのインタビューフォームでは下記のようになっています。 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。 授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。 [ヒト母乳中へ本剤及びその代謝物が移行することが報告されている。 ] 引用元 ザイロリックインタビューフォーム 特徴・服薬指導の要点 服用開始後に痛みが強くなることがあり 服用初期は尿酸値が変動することから、痛風発作が一時的に増強されることがあります。 しばらくアロプリノールを休薬し発作があって受診された場合、コルヒチンやNSAIDsが処方され、発作が治まったらアロプリノールを飲むように指示されるケースがあるのも尿酸の変動を避けるためです。 痛風発作時に倍で服用しない 「発作がでたからアロプリノールを倍の2錠飲んだ」 と患者さんから言われたケースがありましたが、発作がある時は尿酸値の変動(低下も含む)が発作を悪化させる原因となりますので、決められた量を服用するように指導する必要があります。 水分制限がなければ水を多めにとる(1日尿量2L) 尿酸結石を防止するために、尿量を増加させアルカリ化する必要があります。 そのため十分な水分を摂るように指導。 (水分制限がない方のみ) 飲み忘れた場合の対応を指導 ザイロリックの薬のしおりによると、飲み忘れた場合は「気づいた時に服用すること」となっています。 代謝物の半減期が長いことからも次の服用と間隔が短い場合はとばして次回分から正しく服用することとなっています。 飲み忘れた場合は、気が付いた時できるだけ早く1回分を飲んでください。 ただし、次の通常飲む時間が近い場合は1回飛ばして、次の通常の服用時間に1回分を飲んでください。 絶対に、2回分を一度に飲んではいけません。 引用元 ザイロリック薬のしおり• 会社HP:• ブログ: 2006年 京都薬科大学 薬学部卒。 調剤併設ドラッグストアのスギ薬局に新卒で入社。 調剤部門エリアマネージャーを経験後、名古屋商科大学院経営管理学修士課程にて2年間経営学を学び、経営管理学修士号 MBA を取得。 2013年4月、シナジーファルマ株式会社を設立。 2013年8月、薬剤師専門サイト「ファーマシスタ」をリリース。 「インターネットをつうじて薬学業界の発展と地域医療の活性化に貢献する」 というミッションのもと「薬剤師」と「ITベンチャー経営者」の二刀流で日々奮闘中。 1983年11月 岡山県倉敷中央病院で生まれ、水の都である愛媛県西条市で育つ。 大学より京都・大阪で14年間、沖縄Iターン特集立ち上げのため沖縄県で4年間暮らし、現在は福岡県民。 1歳の息子と妻の3人家族。 当面の目標は、 「息子の成長スピードに負けないこと」 座右の銘は、 「まくとぅそうけい なんくるないさ」 =「誠実に心をこめて努力をしていたら、なんとかなる!!」 記事作成のサイトポリシーについては この投稿者の最近の記事.

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アロプリノール錠100mg「サワイ」

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痛風、高尿酸血症治療薬であり尿酸の生成を抑えるフェブキソスタット(商品名:フェブリク)とアロプリノール(商品名:ザイロリック)。 どちらも キサンチンオキシダーゼ XOD 阻害薬に分類されるのですが、細かい作用機序や効能・効果に違いがあったり、それぞれ特徴が異なります。 作用機序の違いやそれぞれの特徴についてまとめてみました。 作用機序の違い プリン体(プリン塩基)を摂取すると、代謝の過程でピポキサンチンとなり、ピポキサンチンはキサンチンオキシダーゼによってキサンチン、尿酸へと分解されます。 アロプリノールはプリン骨格を持つ競合的阻害薬 アロプリノールとキサンチンは上の図のように構造式がなんとなく似ていますよね?? アロプリノールはキサンチンと同じプリン骨格を持っています。 アロプリノールを投与すると、キサンチンオキシダーゼはキサンチンと似たアロプリノールにも反応し、オキシプリノールに分解します。 つまり、 本来キサンチンに作用するはずのキサンチンオキシダーゼがアロプリノールに使われるため、結果的に尿酸の合成を減らすことができるのです。 またアロプリノールの代謝物であるオキシプリノールにもキサンチンオキシダーゼ阻害作用があるとされています。 フェブキソスタットはプリン骨格を持たない非競合阻害薬 上の図の構造式をみてもわかるようにフェブキソスタット(フェブリク)はプリン骨格を持たず、キサンチンと全く異なる構造式をしています。 フェブキソスタットはキサンチンオキシダーゼの結合部位に強く結びつき、キサンチンオキシダーゼの働きを抑えます。 フェブキソスタットはプリン骨格を持たないことからキサンチンオキシダーゼ以外の核酸代謝酵素に影響を与えず、薬物相互作用がアロプリノールに比べて少ないのが特徴です。 実際に併用注意となる薬剤の数はフェブキソスタットの方が少なくなっています。 効能・効果の違い アロプリノールは「高尿酸血症を伴う高血圧症」の効能・効果ですが、フェブキソスタット は「高尿酸血症」のみでの効能・効果を取得しています。 薬剤名 効能・効果 アロプリノール 痛風、高尿酸血症を伴う高血圧症 フェブキソスタット 痛風、高尿酸血症 がん化学療法に伴う高尿酸血症 用法(飲み方)の違い 薬品名 用法 アロプリノール 分2〜3投与 フェブキソスタット 分1投与 MAX60mg アロプリノール用法・用量 通常、成人は1日量アロプリノールとして200~300mgを 2~3回に分けて食後に経口投与する。 年齢、症状により適宜増減する。 フェブキソスタット用法・用量 痛風、高尿酸血症 通常、成人にはフェブキソスタットとして1日10mgより開始し、 1日1回経口投与する。 その後は血中尿酸値を確認しながら必要に応じて徐々に増量する。 維持量は通常1日1回40mgで、患者の状態に応じて適宜増減するが、最大投与量は1日1回60mgとする。 がん化学療法に伴う高尿酸血症 通常、成人にはフェブキソスタットとして60mgを1日1回経口投与する。 「代謝・排泄」腎障害時にアロプリノールは減量が必要 薬品名 代謝・排泄 アロプリノール キサンチンオキシダーゼで代謝 腎臓から排泄 フェブキソスタット グルクロン酸抱合反応で代謝 尿中・糞中から排泄 アロプリノールは主に腎臓から排泄されることから、腎機能に障害がある場合は減量を検討しなければいけませんが、フェブキソスタットは軽症〜中等度の腎障害があっても減量することなく投与が可能です。 尿酸値を下げる強さの比較 フェブリクのインタビューフォームにて、フェブキソスタットとアロプリノールを比較したデータを抜粋します。 アロプリノール(ザイロリック)からフェブキソスタット(フェブリク)への切り替え・変更理由 アロプリノールの方が歴史のある薬であることから、アロプリノールを服用中の患者さんがフェブキソスタットへ処方変更になるケースが多いかと思います。 アロプリノールからフェブリクに変更する理由ですが、 ・尿酸値が下がらない ・腎機能が低下してきた ・コンプライアンスの向上(フェブリクは分1でOK) などがあると思います。 通常フェブキソスタットは10mgから開始となっていますが、販売元の帝人ファーマのMRさんの情報では、 アロプリノールからの切り替えの場合はフェブキソスタット20mgから開始が推奨されています。

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