アシクロビル。 アシクロビル:ゾビラックス

アシクロビル脳症

アシクロビル

抗ヘルペスウイルス薬とは 抗ヘルペスウイルス薬とは、 単純疱疹・水痘(水ぼうそう)・帯状疱疹などを引き起こす「ヘルペスウイルス」という一群のウイルスに対して効力を発揮する薬です。 ヘルペスウイルスに感染すると水疱(水ぶくれ)ができたり、痛みや発熱などが生じたりします。 とくに、帯状疱疹では痛みを伴う発疹が帯のように列をなして現れることから、このような名前がつきました。 ウイルスが増殖するためには、人間や動物と同様に、そのウイルスが持つ遺伝情報(DNA)を複製しなくてはなりません。 ですから、ウイルスのDNA複製を阻害してやれば、ウイルスの増殖を抑えることができます。 このDNA複製に必要な「DNAポリメラーゼ」の働きを阻害するのがアシクロビルやバラシクロビルなどの抗ヘルペスウイルス薬です。 抗ヘルペスウイルス薬には他にもアメナメビルという薬があり、こちらはウイルスのDNA複製に必要な酵素複合体の活性を阻害してDNA複製を抑えます。 そのため、アシクロビル・バラシクロビルとは少し異なる作用で働くほか、 代謝経路が異なることから、腎機能に対する影響などが少ないとして、患者さんの状態によってはこちらの薬が使われることもあります。 また、 抗ヘルペスウイルス薬は片頭痛の治療薬として使われることもあります。 これは、片頭痛にヘルペスウイルス(帯状疱疹ウイルス)が関わっている場合があり、とくに片頭痛の発作の際に目の周囲・頭皮・腕などに違和感を感じる「アロディニア(異痛症)」を伴う場合はその疑いが強いとされます。 このような片頭痛の場合は、抗ヘルペスウイルス薬によって症状が改善する場合もあります。 アシクロビルとバラシクロビルの特徴は? バラシクロビルはアシクロビルの「プロドラッグ」とされ、 体内に吸収されたのち、肝臓でアシクロビルに分解されて効果を発揮します。 つまり、基本的な抗ヘルペスウイルス作用としての効果はアシクロビルと同様と考えて構いませんが、体内への吸収率が高まっていることなど、相違点もいくつかあります。 共通点• 単純疱疹や帯状疱疹、性器ヘルペス、水痘などの治療に使われる• ウイルスの増殖を抑える薬なので、発症初期に使うとより効果的• 初期の治療により、症状の悪化が抑えられ、治癒が早まる• ウイルスに感染した細胞内で活性化し、ウイルスのDNA複製を阻害して増殖を抑える• 安全性が高く、比較的副作用が少ないとされている 相違点• バラシクロビルは体内でアシクロビルに変換されてから効果を発揮する• バラシクロビルはアシクロビル(1日5回服用)よりも吸収効率が良いため、1日1~3回の服用でOK• バラシクロビルは第2世代の抗ヘルペスウイルス薬とされている• アシクロビルは錠剤、顆粒、ゼリー、ドライシロップ、軟膏、注射、クリームなどの展開があるが、バラシクロビルは錠剤と顆粒のみ バラシクロビルは、体内(肝臓)でアシクロビルに分解されてからでないと作用できないという点から、肝機能に障害がない、あるいは肝機能低下がごくわずかな状態であることが前提とされます。 しかし、その代わりに アシクロビルよりも吸収効率がよく、服用回数を1日5回から1~3回に減らすことができます。 飲み合わせに気をつけたほうがいい薬は? アシクロビル・バラシクロビルとも、以下の4つの薬との飲み合わせには気をつけましょう。 もし、これらの薬を既に服用している場合は、診察の際にあらかじめ医師に相談しましょう。 ベネシッド(一般名:プロベネシド)…痛風の薬 アシクロビルの代謝・排泄がうまくいかず、血中濃度が上がってしまうことがある タガメット(一般名:シメチジン)…胃の薬 アシクロビルの代謝・排泄がうまくいかず、血中濃度が上がってしまうことがある セルセプト(一般名:モフェチル)…免疫抑制剤 アシクロビル、モフェチル代謝物両方の血中濃度が上がってしまうことがある テオドール(一般名:テオフィリン)…喘息の薬 併用により、テオフィリンの中毒症状が現れることがある 服用中に起こりうる副作用は? アシクロビル・バラシクロビルともに有効成分としては同じ「アシクロビル」であるため、予想される副作用も同様です。 基本的に副作用が少なく、安全性の高い薬だとされていますが、何らかの原因で血中濃度が必要以上に上昇した場合、精神神経症状が出やすくなることが指摘されています。 とくに、腎臓病の持病がある人や、腎機能が低下している人、高齢の人などでは十分に注意が必要です。 軽い副作用としては、 下痢・吐き気・腹痛などの胃腸症状、発疹・かゆみなどの皮膚症状、めまい・眠気・ふらつき・頭痛などの症状が考えられます。 重い副作用としては、以下のようなものが考えられます。 頻繁に起こるわけではないものの、念のため、以下のような初期症状が見られたら注意しましょう。 急性腎不全• 尿が出ない・尿が少ない・むくみ・尿が濁る・血尿・だるさ・吐き気・頭痛• 喉が渇く・けいれん・血圧上昇 重篤な精神神経症状• 妄想・もうろうとする・混乱したり興奮したりする状態・けいれん・意識障害 アレルギー・アナフィラキシー• 気持ちが悪い・冷や汗・顔面蒼白・手足の冷えやしびれ・じんましん・全身発赤• 顔や喉の腫れ・ゼーゼーと息苦しい・めまい・血圧低下・目の前が暗くなり意識が薄れる 重篤な血液成分の異常• 発熱・喉の痛み・口内炎・だるさ・皮下出血(血豆や青あざ)・鼻血や歯肉出血などの出血傾向 重篤な皮膚や粘膜の障害• 発疹・発赤・水ぶくれ・膿・皮がむける・皮膚の熱感や痛み・かゆみ• 唇や口内のただれ・喉の痛み・目の充血・発熱・全身倦怠感 間質性肺炎• 空咳、息苦しさ、少し動くと息切れする、発熱 呼吸抑制• 呼吸が弱い・息苦しい 重篤な肝症状• だるさ・食欲不振・吐き気・発熱・発疹・かゆみ• 皮膚や白目が黄色くなる(黄疸)、尿が茶褐色 膵炎• 吐き気・嘔吐・上腹部から背中にかけての激しい痛み 軽い胃腸症状や眠気などで、日ごとに軽くなっていくような場合はそれほど心配はいりませんが、万が一意識障害などの重篤な副作用が見られた場合、すぐに主治医に連絡し、診察を受けましょう。 おわりに:バラシクロビルはアシクロビルのプロドラッグ。 基本的に効果は同じ バラシクロビルは、体内で吸収されてアシクロビルになってからウイルスに対する効果を発揮することから、抗ヘルペスウイルス作用としてはアシクロビルもバラシクロビルも同じです。 主な違いとしては体内への吸収効率で、バラシクロビルの方が改良されていて、服用回数を少なくできます。 副作用は少ないですが、まれに重篤な精神神経症状が出ることがあります。 意識障害などが見られたら、すぐに主治医に相談しましょう。

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アシクロビルの効果や副作用は?アシクロビル脳症についても詳しく解説!

アシクロビル

>抗ヘルペスウイルス薬 価格 40%1g:103. 2円/g 製薬会社• 製造販売: 効能・効果 用法・容量• [成人] 効能・効果 用法・用量 単純疱疹 通常、成人には1回アシクロビルとして200mg(0. 5g)を1日5回経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症(単純疱疹)の発症抑制 通常、成人には1回アシクロビルとして200mg(0. 5g)を1日5回造血幹細胞移植施行7日前より施行後35日まで経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 帯状疱疹 通常、成人には1回アシクロビルとして800mg(2g)を1日5回経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 [小児] 効能・効果 用法・用量 単純疱疹 通常、小児には体重1kg当たり1回アシクロビルとして20mg(0. 05g)を1日4回経口投与する。 ただし、1回最高用量は200mg(0. 5g)とする。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症(単純疱疹)の発症抑制 通常、小児には体重1kg当たり1回アシクロビルとして20mg(0. 05g)を1日4回造血幹細胞移植施行7日前より施行後35日まで経口投与する。 ただし、1回最高用量は200mg(0. 5g)とする。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 帯状疱疹 通常、小児には体重1kg当たり1回アシクロビルとして20mg(0. 05g)を1日4回経口投与する。 ただし、1回最高用量は800mg(2g)とする。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 水痘 通常、小児には体重1kg当たり1回アシクロビルとして20mg(0. 05g)を1日4回経口投与する。 ただし、1回最高用量は800mg(2g)とする。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 性器ヘルペスの再発抑制 通常、小児には体重1kg当たり1回アシクロビルとして20mg(0. 05g)を1日4回経口投与する。 ただし、1回最高用量は200mg(0. 5g)とする。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 禁忌 【禁忌】 次の患者には投与しないこと• 本剤の成分あるいはバラシクロビル塩酸塩に対し過敏症の既往歴のある患者 副作用 (頻度不明) 次のような症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 アナフィラキシーショック、アナフィラキシー(呼吸困難、血管浮腫等) 汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少、播種性血管内凝固症候群(DIC)、血小板減少性紫斑病 急性腎不全 精神神経症状 意識障害(昏睡)、せん妄、妄想、幻覚、錯乱、痙攣、てんかん発作、麻痺、脳症等 中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群) 呼吸抑制、無呼吸 間質性肺炎 肝炎、肝機能障害、黄疸 急性膵炎 注意 慎重投与 次の患者には慎重に投与すること 腎障害のある患者[精神神経症状等があらわれやすい。 ]( <用法・用量に関連する使用上の注意>及び 「2. 重要な基本的注意」の項参照) 肝障害のある患者[肝障害が増悪するおそれがある。 ] 高齢者[精神神経症状等があらわれやすい。 ]( <用法・用量に関連する使用上の注意>、 「2. 重要な基本的注意」及び 「5. 高齢者への投与」の項参照) 小児( 「7. 小児等への投与」の項参照) 重要な基本的注意 本剤の投与は、発病初期に近いほど効果が期待できるので、早期に投与を開始することが望ましい。 なお、原則として帯状疱疹の治療においては皮疹出現後5日以内に、また、水痘の治療においては皮疹出現後3日以内に投与を開始すること。 単純疱疹の治療においては本剤を5日間使用し、改善の兆しが見られないか、あるいは悪化する場合には、他の治療に切り替えること。 ただし、初発型性器ヘルペスは重症化する場合があるため、本剤を10日間まで使用可能とする。 水痘の治療においては本剤を5日間使用し、また、帯状疱疹の治療においては本剤を7日間使用し、改善の兆しが見られないか、あるいは悪化する場合には、他の治療に切り替えること。 本剤は、主として免疫機能の低下を伴わない患者に適応される。 悪性腫瘍、自己免疫疾患などの免疫機能の低下した患者には、アシクロビル注射剤の点滴静脈内投与等を考慮すること。 本剤による性器ヘルペスの再発抑制療法は、性器ヘルペスの発症を繰り返す患者(免疫正常患者においては、おおむね年6回以上の頻度で再発する者)に対して行うこと。 また、本剤を1年間投与後、投与継続の必要性について検討することが推奨される。 本剤の曝露量が増加した場合には、精神神経症状や腎機能障害が発現する危険性が高い。 腎障害のある患者又は腎機能が低下している患者、高齢者においては、本剤の投与間隔を調節し、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。 なお、一般に精神神経症状は本剤の投与中止により回復する。 ( <用法・用量に関連する使用上の注意>及び 「8. 過量投与」の項参照) 腎障害のある患者又は腎機能が低下している患者、高齢者等の脱水症状を起こしやすいと考えられる患者では、本剤の投与中は適切な水分補給を行うこと。 ( 「5. 高齢者への投与」の項参照) 意識障害等があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には、注意するよう患者に十分に説明すること。 なお、腎機能障害患者では、特に意識障害等があらわれやすいので、患者の状態によっては従事させないよう注意すること。 ( <用法・用量に関連する使用上の注意>の項参照) 腎障害のある患者又は腎機能の低下している患者、高齢者では、精神神経系の副作用があらわれやすいので、投与間隔を延長するなど注意すること。 なお、本剤の投与間隔の目安は下表のとおりである。 (参考) 注)なお、腎障害を有する小児患者における本剤の投与量、投与間隔調節の目安は確立していない。 ( 「1. 慎重投与」、 「2. 重要な基本的注意」、 「5. 高齢者への投与」及び 「8. 73m 2) 単純疱疹の治療 帯状疱疹の治療 >25 1回200mgを1日5回 1回800mgを1日5回 10~25 1回200mgを1日5回 1回800mgを1日3回 <10 1回200mgを1日2回 1回800mgを1日2回 注)外国人における成績である。 小児の性器ヘルペスの再発抑制においては、体重40kg以上に限り投与すること。 成人における性器ヘルペスの再発抑制に対する適応はない。 高齢者への投与 本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では、腎機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続するおそれがあるので、投与間隔を調節し、患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。 ( <用法・用量に関連する使用上の注意>及び 「2. 重要な基本的注意」の項参照) また、本剤の投与中は適切な水分補給を行うこと。 妊婦、産婦、授乳婦等への投与 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。 ] 授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を避けさせること。 [ヒト母乳中への移行が報告されている。 ] 小児等への投与 低出生体重児及び新生児に対する安全性は確立していない。 (使用経験が少ない。 ) 薬物動態 生物学的同等性試験 本剤と標準製剤(顆粒、40%)をクロスオーバー法により、健康成人男子24名にそれぞれ0. 5g(アシクロビルとして200mg)を空腹時に単回経口投与し、投与前、投与後0. 5、1、1. 5、2、2. 5、3、4、6、8及び12時間に前腕静脈から採血した。 8~log1. 25の範囲にあり、両剤の生物学的同等性が確認された。 27 498. 75 1. 8 3. 3 標準製剤 (顆粒、40%) 2379. 04 474. 44 1. 8 3. ) 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。 溶出挙動 本剤は、日本薬局方医薬品各条に定められたアシクロビル顆粒の溶出規格に適合していることが確認されている。 一般名同一薬剤リスト• 高田製薬株式会社 薬剤一覧•

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アシクロビル

効果・効能 [ ] やなどに対して有効性を持つ。 単純ヘルペスウイルス感染症()の治療や骨髄移植時における発症抑制、、の治療等に使われる。 注射薬はこれらのウイルスによる脳炎・髄膜炎にも適応を持っている。 副作用 [ ] 内用薬(注射剤、錠剤等)では下記の項目が重大な副作用に設定されているが、外用薬(軟膏、クリーム等)には設定されていない。 (呼吸困難、血管浮腫等)• 、無顆粒球症、血小板減少、(DIC)(0. 意識障害(昏睡)、、妄想、幻覚、錯乱、痙攣、発作、麻痺、脳症等• 呼吸抑制、無呼吸(0. (Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、(皮膚粘膜眼症候群)• 間質性肺炎、急性腎不全、肝炎、肝機能障害、、急性膵炎 副作用発現率は、注射剤で4. その他の剤形は後発品であるので頻度調査を実施しておらず不明である。 薬理 [ ] ヘルペスウイルス(HSV-1、HSV-2)または水痘・帯状疱疹ウイルス(VSV)感染細胞内ではウイルス性の ()(TK)が発現している。 アシクロビルはウイルス性TKで一された後、宿主(ヒト)細胞性キナーゼで三リン酸体(活性体)となり、ウイルスDNAポリメラーゼでウイルスDNAに取り込まれ、それ以上のDNA伸長を阻害し、ウイルスの増殖を防ぐ。 化学的性状 [ ] 白色から微黄白色の結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。 に溶けやすく、 100 にはやや溶けにくい。 水に溶けにくく、・ 95 に極めて難溶である。 、、、にほとんど溶けない。 希、希試液または試液に溶ける。 歴史 [ ] バローズ・ウェルカム研究所でが開発した。 日本ではから ゾビラックスが販売される。 後発医薬品も様々に販売されている。 剤形としては注射、錠剤、顆粒、シロップ、ゼリー、クリーム、軟膏、眼軟膏がある。 2007年にとしてより ヘルペシア軟膏、グラクソ・スミスクラインより アクチビア軟膏が発売された。 効能は再発のみだが、受診を避けたい患者も気軽に買えるよう、承認条件として義務付けられたによる指導をあえて控えているのではないかと、経済誌『』2009年2月号が問題提起した。 出典 [ ].

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